Алерон

Алерон – противоаллергический лекарственный препарат, относящийся к группе антигистаминных препаратов 3 поколения.

Алерон содержит активное вещество левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, являющееся активным производным гидроксизина.
Препарат оказывает:
- противоаллергическое;
- противозудное;
- противовоспалительное;
- антиэкссудативное действие; 
- выраженное антигистаминное действие.

Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать периферические Н1-гистаминовые рецепторы и препятствовать высвобождению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток.
Левоцетиризин обладает высокой селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, оказывая на них выраженный блокирующий эффект, препарат не влияет на М-холинергические и серотониновые рецепторы, а также адренорецепторы (которые являются близкими по структуре к Н1-гистаминовым рецепторам).

Следует отметить, что для достижения терапевтического эффекта левоцетиризина необходимо использовать вдвое меньше, чем цетиризина, это объясняется тем, что левоцетиризин способен образовывать более стойкую связь с рецепторами.
При применении препарата также отмечается:
- снижение выделения провоспалительных цитокинов и хемокинов;
- угнетение хемотаксиса и адгезии эозинофилов, экспрессии молекул адгезии.

Левоцетиризин также способствует уменьшению IgE-зависимого выделения гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2, кроме того препарат угнетает кожный тромбоцитоактивирующих фактор.
Вследствие таких изменений в организме левоцетиризин способствует облегчению течения различных аллергических реакций (включая аллергический ринит), а при сезонных аллергиях может использоваться как средство профилактики для предупреждения развития аллергических реакций.
Отмечена также эффективность препарата при холодовой крапивнице и приступах бронхиальной астмы.

В отличие от противоаллергических препаратов предыдущих поколений, левоцетиризин не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему и не оказывает токсического влияния на сердце.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи практически не влияет на степень абсорбции левоцетиризина, однако несколько снижает её скорость.
Биодоступность левоцетиризина при пероральном применении достигает 100%.
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,9-1 час после приема, для левоцетиризина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 90%). 

Препарат проникает в грудное молоко.
Незначительная часть левоцетиризина метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита.
В процессе метаболизма левоцетиризина не принимает участие система цитохрома Р450.

Период полувыведения препарата равен 7-10 часов, левоцетиризин полностью выводится из организма в течение 96 часов.

Экскреция препарата производится преимущественно почками (до 86% от принятой дозы). При гемодиализе выводится около 10% препарата. 
У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин снижено выведение препарата (при этом отмечается повышение его плазменных концентраций).

Препарат применяется для лечения и профилактики острых и хронических аллергических заболеваний, в том числе:
- аллергический ринит и конъюнктивит (в том числе круглогодичный и сезонный);
- сенная лихорадка;
- крапивница (в том числе препарат применяют для лечения пациентов, страдающих хронической идиопатической крапивницей);
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- аллергические дерматозы, которые сопровождаются зудом, жжением и высыпаниями на различных участках кожи и слизистых оболочек.

Препарат применяют для лечения взрослых и детей старше 6 лет.
Препарат принимают перорально, запивая достаточным количеством воды.
Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. 

Обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки. Для взрослых максимальная доза препарата составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания, обычно при кратковременном контакте с аллергеном препарат рекомендуется принимать в течение 7 дней, при сенной лихорадке от 3 до 6 недель. В случае необходимости курс лечения может быть продлен до 6 месяцев.

Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы. Так при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется назначать 1 таблетку препарата 1 раз в 48 часов, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – 1 таблетку препарата 1 раз в 72 часа. Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин не рекомендуется назначать препарат Алерон.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Со стороны ЦНС:
- головная боль;
- сонливость;
- повышенная утомляемость;
- слабость;
- судороги;
- агрессивность;
- беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Другие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным пиперазина;
- тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- непереносимость галактозы, нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- препарат с осторожностью назначают в период беременности и лактации.

С осторожностью назначают пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает его абсорбцию.

Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время терапии.

Одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом не приводит к клинически значимым неблагоприятным взаимодействиям.

Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
При применении в терапевтических дозах нет данных об увеличении выраженности действия седативных лекарственных средств. Но желательно воздержаться от применения седативных средств во время терапии.

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности.
Препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Симптомы: может проявляться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; желудок промыть, принять активированный уголь; лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек - без рецепта.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: 
Левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.