Алпразолам

Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом.
Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц.
Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.
Препарат обладает умеренным снотворным действием, в частности облегчает засыпание, повышает продолжительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений.
Механизм снотворного действия Алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать воздействие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
При приеме препарата Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения.

Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов.
После перорального применения активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов.
Биодоступность препарата Алпразолам составляет порядка 80%.
Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозы алпразолама. Порядка 80% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита).
Экскретируется преимущественно почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.

- тревожные состояния;
- неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
- смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
- тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Алпразолам предназначен для перорального применения.
Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.
Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально.
При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки.
При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу).

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала. При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.
Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.

Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель.
При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
При подборе дозы следует учитывать, что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

- кома, шок, миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
- хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно I триместр), период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене Алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации Алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено.
Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство.
При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Симптомы: при приеме препарата Алпразолам в дозах, значительно превышающих рекомендуемые (более 500 мг за один прием), у пациентов возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния.
Лечение: при передозировке Алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

Таблетки Алпразолам 0,25 мг или 1 мг по 10 штук в блистерных упаковках, в пачку из картона вкладывают 5 блистерных упаковок; по 50 штук в полимерных банках, в пачку из картона вкладывают 1 полимерную банку.

Препарат Алпразолам следует хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 30 °C.
Алпразолам рекомендуется защищать от действия прямых солнечных лучей.
При соблюдении правил хранения Алпразолам годен в течение 5 лет после выпуска.
Препарат Алпразолам относится к списку сильнодействующих средств.

1 таблетка Алпразолама содержит:
- действующее вещество: алпразолам - 0,25 мг или 1 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91,95/137,4 мг; крахмал картофельный — 5/7,5 мг; повидон низкомолекулярный (ПВП низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 1,8/2,6 мг; магния стеарата моногидрат (магний стеариновокислый) — 1/1,5 мг.