Азитрокс

Активным компонентом препарата является азитромицин - лекарственное средство, обладающее широким спектром противомикробной активности.
Препарат является представителем подгруппы азалидов, входящих в группу макролидов.
Азитромицин - полусинтетическое соединение, содержащее в своей структуре 15-членную макроциклическую структуру, полученную вследствие внесения в 14-членное лактонное кольцо атома азота.
Вследствие такой модификации лактонное кольцо теряет некоторые свойства лактонного, однако приобретает повышенную кислотоустойчивость (в сравнении с эритромицином кислотоустойчивость азитромицина в 300 раз выше).
Препарат в отношении большинства микроорганизмов действует бактериостатически, однако, в отношении некоторых штаммов при условии высоких концентраций действующего вещества препарат может оказывать бактерицидное действие.

Механизм действия заключается в способности молекулы азитромицина вступать в реакцию с 50S субстанцией рибосом, в результате которой происходит изменение последней. Вследствие этой реакции происходит угнетение пептидтранслоказы и нарушение синтеза белков, необходимых для нормального развития и размножения микроорганизмов.
Азитромицин эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных как внутриклеточными возбудителями, так и микроорганизмами, находящимися вне пределов клетки.
Препарат имеет широкий спектр противомикробной активности, в частности азитромицин оказывает бактериостатическое действие в отношении таких штаммов: Грамположительные аэробные микроорганизмы, включая микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы: Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Campilobacter jejuni, Esherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.

Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных некоторыми анаэробными микроорганизмами, в том числе Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius. Кроме того, к действию азитромицина чувствительны Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Listeria monocitogenes.
К действию препарата нечувствительны штаммы Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae.
Для азитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Азитромицин не изменяется под действием кислой среды желудка.
Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального применения достигается в течение 3 часов. Степень связи с белками плазмы низкая. Биодоступность азитромицина составляет около 37% от принятой дозы. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, создавая в них концентрации, значительно превышающие плазменные.
Высокие концентрации препарата отмечаются в органах дыхательной системы, урогенитального тракта, мягких тканях и коже.

Следует отметить, что концентрации азитромицина в очаге инфекции значительно превышают таковые в здоровых тканях, что связано со способностью препарата накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза.
Однако, несмотря на высокое содержание препарата в фагоцитах, он не оказывает значительного воздействия на их функцию.
Терапевтически значимые концентрации азитромицина в очаге инфекции отмечаются спустя 5-7 дней после приема последней дозы препарата.
Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Элиминация препарата из плазмы крови происходит в два этапа, соответственно период полувыведения препарата равен 15-20 часам в промежутке времени между 8 и 24 часами после приема и 41 час в промежутке времени между 24 и 72 часами после приема.
Выводится азитромицин преимущественно печенью, как в неизменном виде, так и виде фармакологически неактивных метаболитов. С мочой выводится не более 6% препарата.

Препарат применяют при различных инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, инфицированные раны, фолликулит, импетиго, пиодермия, фурункулез;
- инфекционные заболевания органов мочеполовой системы: бактериальный цервицит, простатит, цервицит. Препарат применяют также при бактериальном уретрите, в том числе гонорейном уретрите и заболеваниях, передающихся половым путем;
- инфекционные заболевания органов дыхательной системы: пневмония, в том числе атипичная, острый и хронический бронхит;
- инфекционные заболевания ЛОР-органов: ангина, тонзиллит, фарингит, гайморит, воспаление среднего уха, скарлатина, синусит;
- другие инфекционные заболевания: начальная стадия болезни Лайма, комплексное лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированное с Helicobacter Pylori.

Препарат принимают перорально за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Суточную дозу назначают на 1 прием.
Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Дозы препарата рекомендованные для взрослых:
- При инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и органов дыхательной системы назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 3 дня.
- При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей назначают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 3 г).
- При инфекционных заболеваниях органов мочеполовой системы назначают 1000 мг препарата однократно. Пациентам с I стадией болезни Лайма назначают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 3 г).
- В комплексном лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с Helicobacter pylori, назначают по 1000 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения препаратом Азитрокс 3 дня.

Дозы препарата, рекомендованные для детей старше 12 лет: Доза препарата рассчитывается в зависимости от веса ребенка.
Обычно назначают по 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Длительность курса лечения составляет 3 дня.
Возможен также прием препарата по такой схеме: первый день - 10 мг/кг массы тела, далее по 5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.
Независимо от схемы курсовая доза должна составлять не более 30 мг/кг массы тела.
Для лечения I стадии болезни Лайма у детей назначают препарат в начальной дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 10 мг/кг массы тела.
Длительность курса лечения 5 дней (курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг массы тела).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость, слабость.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко - кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.
Прочие: редко - гипергликемия, артралгия.

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;
- нарушение функции печени и/или почек, включая почечную и печеночную недостаточность;
- детский возраст до 12 лет;
- препарат с осторожностью применяют у пациентов, страдающих аритмией, а также в период беременности и лактации.

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или антацидов.

При одновременном приеме препарата Азитрокс с антацидными препаратами, содержащими алюминия гидрооксид и магния гидрооксид, а также этиловым спиртом и пищей наблюдается снижение абсорбции азитромицина.
Не выявлено изменений протромбинового времени при одновременном применении препарата Азитрокс и варфарина, но следует соблюдать осторожность, назначая эти препараты, так как препараты группы макролидов могут усиливать антикоагуляционный эффект варфарина.
При одновременном применении азитромицин способствует увеличению концентраций дигоксина в крови. Препарат Азитрокс при одновременном применении усиливает токсические эффекты эрготамина и дигидроэрготамина.
За счет угнетения микросомального окисления в печени азитромицин повышает токсичность и плазменные концентрации некоторых препаратов, в том числе: бромокриптин, вальпроевая кислота, терфенадин, теофиллин, карбамазепин, алкалоиды спорыньи, циклоспорин, дизопирамид, фенитоин, гексобарбитал.

Азитромицин при одновременном применении повышает плазменные концентрации триазолама, циклосерина, метилпреднизолона, антикоагулянтов непрямого действия и фелодипина.
При одновременном назначении этих препаратов необходимо контролировать концентрации последних в крови и при необходимости корректировать их дозы.
При одновременном применении линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол при одновременном применении способствуют усилению фармакологических эффектов азитромицина.
Применение азитромицина у пациентов, принимающих пероральные гипогликемические средства, может спровоцировать развитие гипогликемического криза. Азитромицин несовместим с гепарином.

Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в том случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Симптомы: при приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось усиление побочных эффектов, в том числе сильная тошнота, рвота, нарушение стула. При дальнейшем увеличении дозы отмечалась обратимая потеря слуха.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Капсулы Азитрокс, содержащие 250мг активного вещества, по 6 штук в блистре или 500мг активного вещества, по 3 штуки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.
Порошок Азитрокс для приготовления суспензии д/приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл: 15.9 г во флаконе в комплекте с мерной ложкой и пипеткой для дозирования.

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25°C.
Срок годности – 2 года.

1 капсула препарата Азитрокс 250 мг содержит:
- действующее вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

1 флакон порошка Азитрокса для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл содержит:
- действующее вещество: азитромицина дигидрат, в пересчете на азитромицин - 800 мг;
- вспомогательные вещества: сахароза (сахар), натрия карбонат (натрий углекис-лый безводный), камедь ксантановая (ксантановая смола), гипролоза (Клуцел ЕF), ароматизаторы «Банан», «Вишня», «Ваниль».