Баклосан это миорелаксант центрального действия, то есть он расслабляет мышцы путем воздействия на головной мозг. Препарат имеет обезболивающий и противовоспалительный эффект, снижает тонус скелетной мускулатуры и уменьшает двигательную активность. Активное вещество баклофен подавляет промежуточные клетки нервной системы, снижает возбудимость чувствительных волокон конечностей, вследствие чего происходит угнетение синаптических рефлексов и снижение тонуса скелетных мышц. Лекарство используется при неврологических заболеваниях с мышечными болями и спазмами. Баклосан назначают при инсульте, детском церебральном параличе, рассеянном склерозе, менингите, черепно-мозговых травмах, алкоголизме при нервных расстройствах и аффективных состояниях, при заболеваниях спинного мозга.
Препарат выпускается в таблетках с дозировкой действующего компонента баклофена 10 и 25 мг. Принимают их внутрь во время еды, начиная с дозировки в 5 мг трижды в день. С интервалом в три дня дозировку надо постепенно повышать до 30-75 мг в день до явного терапевтического эффекта. Максимальная дозировка Баклосана в сутки составляет 100 мг. Если по какой-либо причине прием препарата был пропущен, то двойную дозу принимать не надо. Курс лечения определяет лечащий врач, но его нельзя резко прерывать. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) чтобы не спровоцировать развитие побочных реакций, дозировку следует повышать с осторожностью.
Прием Баклосана детям до двенадцатилетнего возраста оправдан исключительно при острой необходимости. Детям назначают препарат также трижды в день, начиная с 5 мг. Если врач назначил повышать дозировку, то это делают постепенно. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка. В инструкции указано так: малышам 1-2 лет максимальная дозировка в сутки составляет 10-20 мг, детям с 2 до 6 лет 20-30 мг в день, деткам постарше - 30-60 мг Баклосана в сутки, а детям с 10 лет - 1,5-2 мг на каждый килограмм массы тела.
При использовании Баклосана нужно строго придерживаться дозировки, указанной врачом. При передозировке в крови происходит неконтролируемое связывание белка и увеличивается нагрузка на печень. При болезни Паркинсона при завышенных дозах Баклосана может возникнуть возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания. При сахарном диабете и заболевании печени у больных повышается содержание глюкозы в крови и активность печеночных ферментов. При язве двенадцатиперстной кишки или желудка возможны кровотечения и рецидивы заболевания. Симптомами передозировки являются угнетения дыхательного центра, кома, мышечная гипотония, спутанность сознания. Противоядия как такового не существует, поэтому назначают обильное питье, диуретики и возможно искусственную вентиляцию легких.
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов.
Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен.
Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах.
При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги.
Увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - высокая. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Повышение тонуса мышц при:
— рассеянном склерозе;
— заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);
— цереброваскулярных заболеваниях;
— церебральном параличе;
— менингите;
— черепно-мозговых травмах.
Баклосан предназначен для перорального применения.
Рекомендуется принимать препарат Баклосан во время приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды или чая. При необходимости таблетку можно делить (таблетки, содержащие 10 мг активного вещества, имеют разделительную риску).
При пропуске очередной дозы не следует принимать двойную дозу баклофена.
Продолжительность терапии и дозы препарата Баклосан определяет врач.
Взрослым, как правило, в начале терапии назначают прием 5 мг баклофена трижды в сутки. Спустя 3 дня после начала терапии дозу увеличивают до 20 мг в сутки.
При необходимости дальнейшее увеличение дозы проводят с интервалом 3 дня, увеличивая суточную дозу не более чем на 5 мг баклофена за одно повышение дозы.
Пациентам с повышенной чувствительностью, а также пациентам пожилого возраста рекомендуется проводить повышение дозы более медленно.
Окончательную дозу устанавливают таким образом, чтобы уменьшение мышечного тонуса не вызывало развитие чрезмерной миастении и не снижало двигательные функции.
Средняя терапевтическая доза препарата Баклосан составляет 30-75 мг. Рекомендованная доза для пациентов с хронической почечной недостаточностью составляет 5 мг баклофена в сутки.
ысшая суточная доза баклофена для взрослых составляет 100 мг. Детям, как правило, в начале терапии назначают прием 5 мг баклофена трижды в сутки.
При необходимости дозу постепенно повышают (при обязательном контроле за состоянием пациента дозу увеличивают с интервалом 3 дня не более чем на 5 мг за одно повышение дозы).
Средняя терапевтическая доза для детей от 3 до 6 лет составляет 20-30 мг баклофена в сутки.
Средняя терапевтическая доза для детей от 6 до 10 лет составляет 30-60 мг баклофена в сутки.
Средняя терапевтическая доза баклофена для детей старше 10 лет составляет 2,5 мг/кг массы тела в сутки, но не более 75 мг в сутки. Отмену препарата Баклосан следует проводить постепенно (рекомендуется проводить снижение дозы баклофена в течение 1-2 недель).
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень редкие - менее 0.01%, редкие - более 0.01% и менее 0.1%, нечастые - более 0.1% и менее 1%, частые - более 1% и менее 10%, очень частые - более 10%.
Со стороны нервной системы: очень частые - сонливость, седативный эффект; частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту; редкие - парестезии, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.
Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота; частые - рвота, запор, диарея, диспепсические явления; редкие - абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: частые - угнетение дыхания.
Со стороны костно-мышечной системы: частые - миалгия.
Со стороны органов чувств: частые - парез аккомодации, зрительные нарушения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые - гипергидроз, сыпь.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частые - полиурия, энурез, дизурия; редкие - задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: редкие - эректильная дисфункция.
Общие нарушения: очень редкие - гипотермия.
В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.
Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.
— психозы;
— болезнь Паркинсона;
— эпилепсия;
— судороги (в т.ч. анамнезе);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к баклофену.
С осторожностью назначают препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, детям в возрасте до 3 лет.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Баклосан, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Баклосан потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этилового спирта, противоподагрических и гипотензивных препаратов.
Трициклические антидепрессанты при одновременном применении усиливают действие препарата Баклосан.
При сочетанном применении баклофена с леводопой и карбидопой повышается риск развития спутанности сознания, возбуждения и галлюцинаций.
Применение препарата Баклосан в период беременности и лактации запрещено.
Перед началом терапии баклофеном у женщин репродуктивного возраста необходимо исключить беременность.
Кормление грудью необходимо прекратить до начала приема препарата Баклосан.
Симптомы: при приеме завышенных доз препарата Баклосан у пациентов отмечается развитие мышечной гипотонии, спутанности сознания, угнетения дыхания и комы. После возвращения сознания при передозировке препарата Баклосан у пациентов в течение 72 часов может сохраняться мышечная гипотония.
Лечение: специфический антидот не известен. При передозировке баклофена назначают обильное питье и диуретические препараты. При развитии угнетения дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Лечение передозировки баклофена рекомендуется проводить в условиях стационара.
Таблетки Баклосан, содержащие 10 или 25 мг активного вещества, по 50 штук в полимерных банках с крышками без контроля первого вскрытия, в картонную пачку помещают 1 банку.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.
1 таблетка 10 мг Баклосана содержит:
- действующее вещество: баклофен - 10 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Как я понял, это все таки тяжелый препарат, мы давали этот препарат деду, когда ему поставили диагноз рассеянный склероз. Дозировку повышали постепенно ,как назначил врач. Во только переносил он этот препарат как-то не очень хорошо..У него очень быстро возникала усталость, да и вообще он был нервный и капризный от этих таблеток. С повышением дозировки побочка слегка усиливалась.
Кто-нибудь подскажет, как мне помочь себе слезть с баклосана. Принимала его три раза в день на протяжении месяца, а потом решила отменить, так как депрессия ушла, все стало хорошо. Целый день не пила таблетки, все было нормально, но потом когда лягла спать, начался дикий страх, вся лежу в поту, плохо мне, я даже не сразу поняла что это ломка у меня такая. Помучилась чуточку и решила "выпью последний раз таблеточку, а потом не буду". Выпила, через время полегчало, уснула, днем опять все нормально, а вот поздно вечером, ложусь и все заново. Как помочь слезть с него моему организму? Может что-то можно принять?
я как -то сидел на баклосане, эйфория у меня от него была, но потом слез, правда еле еле, так как тяжело было. Я медленно снижал дозу. А сейчас редко позволяю себе на выходных 75 мг, так чтоб хорошо было, но зависимости уже нет. Я с трамала легче слезал чем с баклосана. так что делайте выводы!