Гексопреналин : Сальбутал : Тербуталин : Фенотерол
Беротек – это селективный бета-адреномиметик, используемый для лечения обструктивных заболеваний респираторной системы. Он относится к группе бронхолитических препаратов и применяется для купирования приступов бронхоспазма при обструктивном бронхите, бронхиальной астме и других заболеваниях, при которых присутствует спазм бронхов. Действующим компонентом выступает гидробромид фенотерола, который расслабляет гладкие мышцы бронхов и снимает бронхоспазм, защищает от воздействия аллергенов, метахолина, гистамина и холодного воздуха. Беротек выпускают в форме раствора для ингаляций. Препарат также используют как бронхорасширяющее средство перед ингаляцией глюкокортикостероидами, антибиотиками, муколитическими препаратами.
Беротек Н – это аналог Беротека, а отличие состоит в форме выпуска – Беротек Н выпускают в форме аэрозоля для ингаляций. В одной дозе содержится 100 мкг действующего компонента. Беротек Н назначают для профилактики и купирования бронхоспазма при эмфиземе легких, бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите. Препарат начинает действовать уже через 5 минут после приема, а максимальное действие наступает через полчаса-час. Для снятия приступа бронхиальной астмы взрослым и детям с 4 лет нужно использовать 1 дозу, а если эффект не наступил, то через 5 минут ее можно повторить. Для лечения симптомов бронхоспазма используют 1-2 ингаляционные дозы за один прием, но не более восьми в сутки.
Ингаляции с Беротеком проводят с помощью небулайзера. Назначенную врачом дозировку необходимо развести в физиологическом растворе(3-4 мл) непосредственно перед процедурой. Беротек можно комбинировать с другими лекарствами для ингаляций – Бизолвоном, Мукозолваном, Атровентом. Для снятия приступа бронхиальной астмы используют по 0,5 мл раствора. Возможно увеличение дозировки до 1-2 мл на одну процедуру. Для лечения симптомов бронхоспазма и профилактики используют на одну процедуру 0,5 мл раствора четырежды в сутки. Аэрозоль Беротек Н используют так: снимают защитный колпачок, располагают аэрозоль вверх дном, делают выдохи, прижимая губы к насадке, нажимают до упора на дно. После распыления задерживают дыхание, затем вынимают изо рта насадку и делают медленный выдох.
Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик.
Является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с наличием или без эмфиземы легких.
Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии).
Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А.
Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует развитию бронхолитического действия и устранению бронхоспазма.
Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены.
Прием фенотерола в дозах 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.
За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается.
Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.
Проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.
Распределение
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов.
При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%).
Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.
Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
— приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких);
— профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);
— проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Препарат назначают ингаляционно. Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида.
Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.
Взрослые (включая больных старше 75 лет) и подростки старше 12 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.
В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида); в крайне тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг)
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей
Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.
В тяжелых случаях, если доза до 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида).
В крайне тяжелых случаях, если доза до 1.5 мл (30 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 1.5 мл (30 капель = 1.5 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг)
Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз/сут.
Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.
Правила использования препарата
Рекомендуемую дозу следует разводить 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.
Раствор для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.
Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора выливают.
Раствор для ингаляций рекомендуется применять с использованием ингаляционного устройства небулайзера.
При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
Раствор для ингаляций можно ингалировать одновременно с совместимыми с ним холино- и муколитическими средствами (например, ипратропия бромид, амброксол в форме растворов для ингаляции).
Со стороны ЦНС: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение систолического АД.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: кашель, раздражение гортани и глотки, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: гипергидроз, кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
— тахиаритмия;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата;
— беременность и период лактации.
С осторожностью: гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.
Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек только под наблюдением врача.
При острой, быстро усиливающейся одышке пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение).
Больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.
В случае усиления бронхиальной обструкции считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов в дозах, превышающих рекомендуемые, или увеличение рекомендуемой продолжительности применения.
В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.
При лечении агонистами β2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии.
Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.
В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.
В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами β2-адренорецепторов.
Гипокалиемия у пациентов, получающих дигоксин, повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых пациентов могут вызвать бронхоспазм.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено.
При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать Беротек пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
Средства для ингаляционного наркоза (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии.
Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.
Препарат не следует применять в первом триместре беременности. Перед назначением препарата женщинам детородного возраста следует исключить беременность.
Женщины детородного возраста в период терапии препаратом должны использовать надежные средства контрацепции. В случае планирования беременности следует обратиться к лечащему врачу и подобрать более безопасный для плода препарат.
Во втором и третьем триместрах беременности препарат может быть назначен в случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
При назначении препарата в третьем триместре беременности следует учитывать, что фенотерол угнетает сократительную активность матки.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Симптомы: при применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие тахикардии, тремора, изменений артериального давления, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма. Кроме того, возможно появление ощущения сердцебиения, развитие гиперемии лица и верхней части тела, а также увеличение пульсового давления.
Лечение: специфическими антидотами являются блокаторы бета-адренорецепторов, в частности при передозировке рекомендуется применять селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой при введении специфических антидотов следует тщательно рассчитывать дозу, так как данные препараты могут усилить обструкцию бронх.
При передозировке также показано назначение седативных лекарственных препаратов, транквилизаторов, а также средств симптоматической терапии.
При тяжелой передозировке следует контролировать функцию сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Раствор для ингаляций Беротек прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом - во флаконах по 20 мл, 40 мл или 100 мл с капельницей.
Аэрозоль для ингаляций Беротек Н дозированный в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтого или светло-коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц - в баллончиках по 10 мл (200 доз).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать.
Срок годности - 5 лет.
1 мл (20 капель) раствора для ингаляций Беротек содержит:
- действующее вещество: фенотерола гидробромид - 1 мг;
- вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода дистиллированная.