Иммард : Плаквенил
Делагил является противопротозойным препаратом, который борется с инфекциями, вызванными простейшими. Препарат оказывает противомалярийное и амебицидное (уничтожает паразитов) действие, обладает иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Делагил назначают при лечении малярии, для ее профилактики, при внекишечном амебиазе, ревматоидном артрите, амебном абсцессе, склеродермии, кожной порфирии, фотодерматозе, при красной волчанке. Активным веществом Делагила является хлорохин, который быстро разрушает различные виды бесполых плазмодиев и оказывает гаметоцидное действие, то есть убивает гаметоциты (незрелые половые особи одноклеточных простейших).
Делагил производится в таблетках по 250 мг хлорохина для приема внутрь. Для предупреждения малярии в течение первой недели принимают по 2 таблетки два раза, а затем раз в неделю в один и тот же день по 2 таблетки. Лечат малярию по такой схеме: в первый день принимают 4 таблетки Делагила, затем через 6-8 часов еще две таблетки препарата, на второй и третий день принимают 3 таблетки за один прием. При лечении амебиаза в течение первой недели принимают по 2 таблетки трижды в сутки, в течение второй недели – по 1 таблетке трижды в сутки, а последующие месяцы – по 3 таблетки два раза в неделю. При ревматоидном артрите на протяжении первой недели принимают по 2 таблетки дважды в день, а затем по 2 таблетки один раз в день в течение года. При фотодерматозе принимают по одной таблетке в течение недели, затем по 2-3 таблетки раз в неделю, а при системной красной волчанке – по 1-2 таблетки ежедневно.
Аналогами Делагила являются препараты Плаквенил и Иммард. Активным компонентом в обоих препаратах выступает гидроксихлорохин, в каждой таблетке его содержится 200 мг. Механизм действия препаратов аналогичен Делагилу. Назначают их при ревматоидном артрите, системной красной волчанке, при дерматологических заболеваниях, причиной которых является действие солнечного света. Принимать любой из этих препаратов следует в дозах, установленных врачом. Детям нельзя превышать дозу в 6,5 мг на каждый килограмм массы тела. Лечение должно быть недлительным, только для лечения ревматоидного артрита.
Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.
Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев.
Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Cmax в крови достигается через 2-6 ч.
На 55% связывается с альбуминами плазмы.
Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту.
Метаболизируется в небольшом количестве (25%).
Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T1/2 составляет1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать.
— малярия (профилактика и лечение всех видов);
— внекишечный амебиаз;
— амебный абсцесс печени;
— системная красная волчанка (хроническая и подострая формы);
— ревматоидный артрит;
— склеродермия;
— фотодерматоз.
Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.
Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.
При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.
При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.
При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.
При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.
— гиперчувствительность;
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— тяжелые нарушения ритма;
— псориатический артрит;
— нейтропения;
— порфиринурия;
— беременность;
— лактация.
С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
Во время лечения необходимы систематические осмотры окулиста и проведение общих анализов крови.
Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).
Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.
Таблетки Делагил плоские, со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха - в блистерах по 10 таблеток.
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
По истечении срока годности препарат не применять.
1 таблетка Делагила содержит:
- действующее вещество: хлорохин (в форме фосфата) - 250 мг;
- вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный гидрофобный (аэросил R972), полиакриловая кислота (карбомер 934Р), магния стеарат, тальк, поливинилбутирал (мовиталь В30Т), крахмал кукурузный.