Фенкарол

Фенкарол является производным хинуклидилкарбинола, уменьшающим воздействие гистамина на: органы и их системы. Фенкарол является конкурентным блокатором Н1 - рецепторов.
Кроме того, в отличие от классических препаратов этой группы, он активирует энзим диаминоксидазу, который расщепляет до 30% эндогенного гистамина.
Этим объясняется эффективность фенкарола для больных, устойчивых к другим противогистаминным средствам.
Фенкарол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и мало влияет на процессы дезаминирования серотонина в мозге, слабо влияет на активность моноаминоксидазы.
Противогистаминные свойства фенкарола связаны с присутствием циклического ядра хинуклидина в структуре и расстоянием между группой дифенилкарбинола и атомом азота.
По противогистаминной активности и длительности действия фенкарол превосходит димедрол.
Фенкарол снижает токсическое действие гистамина, устраняет или ослабляет его бронхоконстрикторное действие и спазмирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника, обладает умеренным противосеротонинным и слабым холинолитическим действием, явно выраженными противозудными и десенсибилизирующими свойствами.
Фенкарол ослабляет гипотензивное действие гистамина и его влияние на проницаемость капилляров. Фенкарол не оказывает непосредственного влияния на сердечную деятельность и кровяное давление. Фенкарол не обладает протективным действием при аконитиновых аритмиях.
В отличие от дифенгидрамина (димедрола) и дипразина (пипольфена) фенкарол не обладает угнетающим действием на центральную нервную систему, но при индивидуальной повышенной чувствительности возможен слабый седативный эффект.
Препарат мало липофилен и, по сравнению с димедролом и другими угнетающими центральную нервную систему гистаминоблокирующими средствами, его содержание в мозговых тканях низкое (меньше 0,05%), чем объясняется отсутствие угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Фармакокинетика
Фенкарол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и уже через 30 минут препарат обнаруживается в тканях организма. Максимальная концентрация достигается через час.
Метаболиты и неизмененная доля фенкарола в основном выводятся с мочой и желчью в течение 48 часов.

- поллинозы;
- пищевая и лекарственная аллергия, другие аллергические заболевания;
- острая и хроническая крапивница;
- отек (ангионевротический) Квинке;
- сенная лихорадка;
- аллергическая ринопатия;
- дерматозы (экзема, псориаз, нейродермит, кожный зуд);
- неинфекционно-аллергические реакции с бронхоспастическим компонентом.

Фенкарол принимают внутрь сразу после еды.
Детям в возрасте 3–7 лет — по 10 мг 2 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 20 мг); детям в возрасте 7–12 лет — по 10 мг 2–3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 50 мг), детям старше 12 лет — 25 мг 2–3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 100 мг).
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет целесообразно применять Фенкарол в лекарственной форме 25 мг. Однократная доза для взрослых — по 25–50 мг 3–4 раза в сутки.
При поллинозах суточная доза <75 мг неэффективна.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Продолжительность курса лечения — 10–20 дней.
При необходимости курс повторяют (после консультации с врачом).
В случае пропуска приема препарата, принять пропущенную дозу следует как можно скорее.
Если до очередного приема осталось несколько часов, принимать следует только следующую дозу. Двойную дозу препарата принимать не следует.
В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом.

При повышенной чувствительности или передозировке препарата возможны умеренная сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления (тошнота, рвота, горький привкус во рту), которые обычно проходят при снижении дозы или отмене препарата.
Иногда возможен слабый седативный эффект, который проявляется в виде слабости, сонливости, замедления соответствующих реакций организма.
У лиц с заболеваниями ЖКТ возможность развития побочных эффектов повышается.
Редко — головокружение, головная боль.
В случае возникновения каких-либо побочных реакций, особенно таких, которые не отображены в инструкции по медицинскому применению, следует прекратить прием препарата и обязательно обратиться к врачу.

- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3-х лет (для таблеток 10 мг);
- детский возраст до 12 лет (для таблеток 25 мг);
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо/галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.
Отсутствие выраженного м-холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей активностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лицам, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций следует предварительно определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.

Не усиливает угнетающего действия алкоголя и снотворных средств на ЦНС.
Фенкарол обладает слабыми М-холиноблокирующими свойствами, поэтому за счет снижения моторики ЖКТ способен усиливать всасывание медленно абсорбирующихся лекарственных средств (например антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда).

Противопоказано назначать препарат в I триместр беременности.
Не рекомендуется его применение во II и III триместр беременности.
Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие симптомы диспепсии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.
При передозировке пациент должен обратиться к врачу.

Таблетки Фенкарол 10 мг и 25 мг белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской по 20 шт. (10 шт. в упаковках ячейковых контурных).
Раствор для в/м введения Фенкарол 10 мг/1 мл прозрачный, бесцветный: 1 мл или 2 мл в ампулах по 10 шт.
Порошок Фенкарол для приготовления раствора для приема внутрь 10 мг: по 1 г в пакетике из ламината, 15 пакетоков в картонной пачке.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.
Не принимать препарат после окончания срока годности.

1 таблетка Фенкарола 10 мг содержит:
- действующее вещество: хифенадина гидрохлорид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 14.5 мг, сахароза - 25 мг, кальция стеарат - 0.5 мг.

1 мл раствора Фенкарола для в/м введения содержит:
- действующее вещество: хифенадин - 10 мг, (фенкарол основание);
- вспомогательные вещества: глутаминовая кислота - 6.26 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 пакетик порошка Фенкарола для приготовления раствора для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: хифенадина гидрохлорид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол, аспартам, кислота лимонная, ароматизатор апельсиновый дюраром, ароматизатор персиковый дюраром.