Фентанил

Опиоидный анальгетик.
Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.
По анальгетическому действию существенно превосходит морфин.
Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.
Фармакокинетика
Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени.
Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.

- нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом);
- премедикация (в составе определенных схем);
- в качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях;
- в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией;
- при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах;
- при постоперационных болях;
- для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли.

В/м и в/в.
Взрослым для премедикации перед наркозом или в целях анальгезии в послеоперационный период фентанил вводят в/м в дозе 0,05–0,1 мг.
Для вводного наркоза вводят в/в в дозе 0,1–0,2 мг.
При нейропептанальгезии фентанил вводят в/в в дозе 0,2–0,6 мг, эту дозу следует вводить частями, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента, по возможности под контролем частоты дыхания.
Дополнительные дозы фентанила необходимо вводить приблизительно каждые 20 мин.
Более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) применяют при операциях на открытом сердце.

Пластырь (ТТС) — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают.
Места аппликации чередуют, дозу подбирают индивидуально.
Детям для премедикации перед операцией фентанил вводят в/м в дозе 0,002 мг/кг за 30–60 мин до проведения операции; в той же дозе фентанил применяют в целях анальгезии в послеоперационный период.
Для вводного наркоза и поддержания общей анестезии вводят в/в в дозе 0,002 мг/кг или в/м в дозе 0,0015–0,0025 мг/кг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор.
Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи.
Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

- выраженная гипертензия в малом круге кровообращения;
- угнетение дыхательного центра;
- пневмония, БА;
- ателектаз и инфаркт легкого;
- склонность к бронхоспазму;
- экстрапирамидные нарушения.
Противопоказан при операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра у новорожденных).

Фентанил оказывает кратковременное действие, но не вследствие быстрого распада и выведения, а в результате высокой растворимости в липидах и так называемого эффекта распределения.
Поэтому в тех случаях, когда в ходе длительной анестезии повторяют введение фентанила, может отмечаться его пролонгированное действие; иногда также наблюдается эффект рикошета, поэтому после окончания хирургического вмешательства необходимо строго контролировать состояние пациента.
При возникновении ригидности мышц, вызывающей затруднения дыхания, может потребоваться применение миорелаксантов и проведение ИВЛ.
Замедленный выход пациента из наркоза или угнетение дыхания после относительной или абсолютной передозировки фентанила могут быть устранены путем введения налоксона.
Брадикардию можно устранить или предотвратить введением атропина.
При отсутствии условий для проведения ИВЛ применение фентанила недопустимо.

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.

Раствор Фентанил для в/в и в/м введения 50 мкг/1 мл и 100 мкг/2 мл в ампулах по 5, 10, 100, 250 или 500 шт.

В защищенном от света месте (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

1 мл раствора Фентанила для в/в и в/м введения содержит:
- активное вещество: фентанил - 0,05 мг;
- вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.