Флуимуцил

Флуимуцил – препарат, оказывающий муколитическое действие.
Флуимуцил обладает способностью разжижать мокроту, увеличивать ее объем и облегчать ее отделение. Действующее вещество Флуимуцила – ацетилцистеин.
Сульфгидрильные группы ацетилцистеина разрывают дисульфидные связи (межмолекулярные и внутримолекулярные) кислых мукополисахаридов мокроты, в результате чего происходит деполимеризация мукопротеинов и вязкость мокроты уменьшается.
Флуимуцил сохраняет свою активность даже при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин способствует увеличению секреции бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов и снижению адгезии на эпителиальных клетках слизистой бронхов бактерий.
Флуимуцил оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки бронхиального дерева, секрет которых лизируется под действием фибрина.
Ацетилцистеин оказывает аналогичное действие на секрет, который образуется при воспалительных процессах в ЛОР-органах.
Препарат обладает антиоксидантным эффектом, обусловленным наличием SH-группы, которая нейтрализует окислительные электрофильные токсины.

Ацетилцистеин характеризуется способностью легко проникать внутрь клеток, где он деацетилируется до L-цистеина. В дальнейшем из L-цистеина синтезируется внутриклеточный глютатион, являющийся высокореактивным трипептидом и мощным антиоксидантом.
Глютатион оказывает цитопротективное действие, улавливая токсины, экзогенные и эндогенные свободные радикалы.
Ацетилцистеин способен предупреждать истощение запасов глютатиона и способствовать увеличению его синтеза, что необходимо для нормального течения окислительно-восстановительных процессов клеток.
Таким образом ацетилцистеин способствует детоксикации вредных веществ.
Указанные свойства ацетилцистеина объясняют его действие в качестве антидота в случаях отравления парацетамолом.
Ацетилцистеин способствует предохранению ингибитора эластазы – α1-антитрипсина от инактивирующего действия окислителей, которые вырабатываются миелопероксидазой активных фагоцитов (НОС1 – окислитель).
Флуимуцил за счет содержания ацетилцистеина оказывает и противовоспалительное действие, подавляя образование активных кислородсодержащих веществ и свободных радикалов, которые отвечают за развитие воспалительных процессов в тканях.

Препарат Флуимуцил при пероральном приеме быстро абсорбируется и в печени ацетилцистеин немедленно деацетилируется до образования цистеина.
В крови отмечается подвижное равновесие свободного ацетилцистеина и связанного с белками плазмы и его метаболитов (цистина, цистеина, диацетилцистеина).
Биодоступность ацетилцистеина составляет 10%,что объясняется высоким эффектом «первого прохождения» через печень. Ацетилцистеин быстро проникает в межклеточное пространство, распределяясь преимущественно в почках, печени, бронхиальном секрете и легких. Спустя 1-3 часа после приема ацетилцистеин достигает своей максимальной концентрации в плазме, равной 15 ммоль/л.
Способность связываться с белками плазмы составляет 50%.
Период полувыведения ацетилцистеина – около 60 минут, у пациентов с циррозом печени период полувыведения может увеличиваться до 8 часов.
Ацетилцистеин в виде неактивных метаболитов экскретируется почками (диацетилцистеин, неорганические сульфаты), незначительное количество выводится через кишечник в неизмененном виде. Ацетилцистеин способен проникать через плацентарный барьер и накапливаться в околоплодной жидкости.

- нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
- катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета);
- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
- подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию;
- для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Флуимуцил в форме гранул 
Гранулы следует растворить в 1/3 стакана воды.
Новорожденным рекомендуется назначать гранулы Флуимуцина только по жизненным показаниям под строгим контролем врача в дозе 10 мг/кг веса.
Дети первого года жизни могут принимать приготовленный раствор из бутылочки для кормления или из ложки.
Дети от года до 2 лет должна принимать по 100 мг препарата дважды в сутки, дети от 2 до 6 лет – по 200 мг препарата дважды в сутки или трижды в сутки по 100 мг, дети от 6 лет и взрослые – 2-3 раза в сутки по 200 мг препарата.
Длительность лечения оценивается индивидуально. Продолжительность курса терапии при острых заболеваниях составляет 5-10 суток, при хронической патологии может составлять несколько месяцев (по назначению врача).

Флуимуцил в форме шипучих таблеток
Рекомендуется растворить 1 таблетку в 1/3 стакана воды и принимать однократно в сутки.
Длительность лечения оценивается индивидуально.
Продолжительность курса терапии при острых заболеваниях составляет 5-10 суток, при хронической патологии может составлять несколько месяцев (по назначению врача).

Флуимуцил в форме раствора для инъекций
Для парентерального введения раствор Флуимуцила вводится глубоко внутримышечно или внутривенно. Взрослым рекомендуется назначать по 300 мг препарата 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет рекомендуется назначать половину дозировки для взрослых.
Рекомендуемая суточная дозировка препарата для детей до 6 лет оставляет 10 мг/кг.
Длительность лечения препаратом устанавливается в зависимости от изменения состояния пациента. Благодаря высокой общей и местной толерантности к препарату возможно проведение продолжительных курсов терапии.
Для ингаляции раствор Флуимуцила назначают по 300 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 5-10 суток. Возможно проведение длительных курсов терапии препаратом.
Дозировка и кратность приема препарата в зависимости от терапевтического воздействия и состояния пациента может изменяться врачом.
Взрослым и детям назначается одинаковая дозировка препарата.
Для эндобронхиального введения раствор препарата вводится с помощью бронхоскопа, постоянных трубок и т.д. Рекомендуемая суточная дозировка препарата – 300-600 мг (зависит от клинических показаний).

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко - стоматит, ринит.
Прочие: редко - носовые кровотечения, редко - шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— период лактации;
— детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Применение препарата в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь у детей в возрасте до 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Рекомендуется проводить систематический контроль бронхиальной проводимости.
При растворении Флуимуцила следует избегать контакта с резиновыми и металлическими поверхностями.
Рекомендуется использовать стеклянную посуду. Вскрытый пакет может иметь запах серы, что не является свидетельством недоброкачественности препарата (запах активного вещества). Вскрытая ампула Флуимуцила может в течение суток храниться в холодильнике.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Запрещается использование Флуимуцила из ранее открытых ампул.
Не рекомендуется назначать гранулы или шипучие таблетки Флуимуцила пациентам с фенилкетонурией из-за содержания аспартама.
Флуимуцил не оказывает влияния на скорость реакций.

Одновременный прием Флуимуцила с противокашлевыми препаратами может приводить к усилению застоя мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.
Одновременный прием Флуимуцила с нитроглицерином может приводить к усилению дезагрегантного и сосудорасширяющего действия нитроглицерина.
Одновременный прием с ампициллином, амфотерицином В, тетрациклинами (кроме доксициклина) может приводить к взаимодействию указанных антибактериальных препаратов с тиоловой группой ацетилцистеина, вследствие чего возможно снижение активности обоих лекарственных средств. Интервал между приемами этих средств должен быть не менее двух часов.
Ацетилцистеин способен устранять токсические эффекты парацетамола.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.
При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Использование препарата в указанных дозах не вызывает симптомов передозировки.
Высокие дозы препарата могут инициировать массированное выделение бронхолегочного секрета, что приведет к обструкции дыхательных путей.
Это может стать причиной необходимости механического удаления слизи из трахеобронхеального дерева.
Также симптомы передозировки похожи на передозировку других антибиотиков - дисбактериоз, суперинфекции.
Рекомендуется поддерживающая симптоматическая терапия.

Раствор Флуимуцил для приема внутрь (20 мг/мл и 40 мг/мл) прозрачный или слегка опалесцирущий бесцветный с характерным запахом малины и слабым серным запахом во флаконе по 100, 150 или 200 мл.
Таблетки шипучие Флуимуцил белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора по 10 или 20 шт.
Гранулы Флуимуцил для приготовления раствора для приема внутрь (100 мг и 200 мг) с апельсиновым ароматом в пакетах по 20, 30 и 60 шт.
Раствор Флуимуцил для инъекций и ингаляций прозрачный, бесцветный, со слабым серным запахом; после вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок (100 мг/1 мл) в амулах (3 мл) по 5 шт.
Лиофилизат Флуимуцил Антибиотик ИТ для приготовления раствора для инъекций и ингаляций (810 мг)во флаконах по 3 шт. в комплекте с растворителем.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25°C.
Срок годности таблеток шипучих и гранул - 3 года, раствора для инъекций - 5 лет.
Вскрытая ампула раствора для инъекций может храниться в холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы запрещается.

1 пакет раствора Флуимуцил для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: ацетилцистеин - 20 мг;
- вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1.0 мг, натрия бензоат 1.5 мг, динатрия эдетат 1.0 мг, кармеллоза натрия 4.0 мг, натрия сахаринат 0.4 мг, ароматизатор малиновый 2.5 мг, натрия гидроксид до pH 6.5, вода очищенная до 1.0 мл.

1 таблетка шипучая Флуимуцил содержит:
- действующее вещество: ацетилцистеин - 600 мг;
- вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.

1 пакетик гранул Флуимуцил для приготовления раствора для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: ацетилцистеин - 100 мг;
- вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.

1 ампула раствора Флуимуцил для инъекций и ингаляций содержит:
- действующее вещество: ацетилцистеин - 300 мг;
- вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.