Гидрохлортиазид

Тиазидный диуретик.
Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона.
Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД.
Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен).
В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокинетика
После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ.
Время достижения Cmax в плазме - 1.5-3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах.
В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме.
Связывание с белками плазмы - 40-70%. Vd в терминальной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).
Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени.
Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе - около 10 ч.
У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками.
В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано с ухудшением функции почек.
У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается.

- применяют для терапии (в том числе комплексной) пациентов, страдающих артериальной гипертензией, а также сердечной недостаточностью, которая сопровождается отеками;
- при циррозе печени с асцитом;
- для лечения пациентов с нарушениями функции почек, в том числе нефротическим синдромом, хронической формой почечной недостаточности и острым гломерулонефритом;
- пациентам с субкомпенсированными формами глаукомы;
- препарат эффективен у пациентов, страдающих нефрогенным и центральным несахарным диабетом, а также идиопатической гиперкальциурией (в качестве профилактически образования кальциевых конкрементов в почках);
- может быть назначен пациентам, получающим терапию гормональными препаратами, в частности эстрогенами и кортикостероидными препаратами.

Гидрохлортиазид предназначен для перорального применения.
Не следует измельчать или разжевывать таблетку перед приемом.
Для снижения риска развития нежелательных эффектов препарат Гидрохлортиазид следует принимать после приема пищи.
Более комфортным является применение препарата в первой половине дня, однако при несахарном диабете следует назначать препарат в несколько приемом в течение дня.
Если таблетка была пропущена, её следует принять как можно раньше, однако если до приема следующей дозы осталось менее 6 часов не следует удваивать дозу.
Продолжительность терапии и дозы препарата Гидрохлортиазид определяет лечащий врач.
Взрослым в качестве диуретического средства обычно рекомендуется назначение 1-4 таблетки препарата Гидрохлортиазид в день в зависимости от тяжести состояния пациента.
При продолжительной терапии переходят на прием препарата 2-3 раза в неделю.

Взрослым при артериальной гипертензии обычно рекомендуется назначение 1-2 таблеток препарата Гидрохлортиазид в день в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Взрослым при глаукоме обычно рекомендуется назначение 1 таблетки препарата в день.
Взрослым при несахарном диабете обычно рекомендуется назначение 100мг гидрохлоротиазида в сутки, разделенных на 2-4 приема.
В зависимости от состояния пациента дозу гидрохлоротиазида постепенно снижают.
В качестве профилактического средства взрослым обычно рекомендуется назначение 100 мг гидрохлоротиазида в сутки, разделенных на 2 приема.
Суточную дозу для детей рассчитывают в зависимости от массы тела и тяжести заболевания, обычно рекомендуется назначение гидрохлоротиазида в дозе 1-2 мг/кг массы тела в сутки (назначают на один прием или делят на 2 приема).
Продолжительность терапии определяется в зависимости от переносимости гидрохлоротиазида, состояния пациента и сопутствующей терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия, гиперкальциемия.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, парестезии.
Аллергические реакции: редко - аллергические дерматиты.

- пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к активному компоненту препарата и другим тиазидным диуретикам, а также сульфаниламидным препаратам;
- пациентам, страдающим галактоземией, лактазной недостаточностью и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы;
- пациентам, страдающим выраженными нарушениями функции почек, анурией, тяжелой формой сахарного диабета и подагры, а также нарушениями функции печени.
Кроме того, не рекомендуется назначать препарат Гидрохлортиазид пациентам с гиперкальциемией, панкреатитом, а также системной красной волчанкой (в том числе в анамнезе).
Гидрохлортиазид запрещено назначать женщинам в первом триместре беременности, а также в период лактации.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Гидрохлортиазид пациентам пожилого возраста, а также пациентам, страдающих выраженным атеросклерозом сосудов сердца и мозга, сахарным диабетом, нарушением функции почек, эклампсией, преэклампсией, а также женщинам с отеками в период беременности.
Пациентам, которые в течение долгого времени находятся на солнце, следует учитывать, что гидрохлортиазид обладает фотосенсибилизирующими свойствами, и избегать чрезмерной инсоляции.
Гидрохлортиазид может быть назначен только после тщательной оценки соотношения риск/польза пациентам, страдающим нарушениями обмена липидов, повышением уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, а также гипонатриемией.

При одновременном применении антигипертензивных средств, недеполяризующих миорелаксантов их действие усиливается.
При одновременном применении барбитуратов, диазепама, этанола повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ГКС возникает риск развития гипокалиемии, а также ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ (в т.ч. каптоприлом, эналаприлом) усиливается антигипертензивное действие.
Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы гидрохлоротиазида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибитора АПФ.

Повышается риск нарушения функции почек. Не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении пероральных гипогликемических препаратов снижается их эффективность.
При одновременном применении препаратов кальция и/или витамина D в высоких дозах возможна гиперкальциемия и риск развития метаболического ацидоза вследствие замедления выведения кальция с мочой под влиянием тиазидных диуретиков.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение риска развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с индометацином, пироксикамом, напроксеном, фенилбутазоном возможно некоторое уменьшение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с ирбесартаном возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с карбамазепином имеются сообщения о развитии гипонатриемии.
При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации в крови солей лития до токсического уровня.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается эффективность гидрохлоротиазида, что может привести к значительному повышению АД и развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности гидрохлоротиазида при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не наблюдалось признаков неблагоприятного действия на плод.
Учитывая это, применение при беременности возможно только по жизненным показаниям и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко.
Рекомендуется избегать применения гидрохлоротиазида в первый месяц грудного вскармливания, поскольку имеются сообщения о подавлении лактации.

Симптомы: при применении завышенных доз гидрохлоротиазида у пациентов возможно развитие тошноты, слабости, головокружения, выраженных нарушений водно-электролитного баланса, а также обострения подагры.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке гидрохлоротиазида следует контролировать уровень электролитов.
Кроме того, назначают проведение симптоматической терапии и мероприятий по поддержанию водно-электролитного баланса.
При развитии гипокалиемии показано назначение аспаркама или калия хлорида.
В некоторых случаях возможно развитие гиперхлоремического алкалоза, в таком случае назначают введение 0,9% раствора натрия хлорида. При слабо выраженных проявлениях подагры назначают аллопуринол.
При передозировке гидрохлоротиазида пациент должен находиться под контролем медицинского персонала.

Таблетки Гидрохлортиазид по 20 штук в пластинке (контурной ячейковой упаковке), по 1 пластинке, помещенной в картонную пачку; по 10 штук в пластинке (контурной ячейковой упаковке), по 2 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Препарат Гидрохлортиазид годен в течение 5 лет.
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке в помещениях с температурой от 15 до 25°C.

1 таблетка Гидрохлортиазида содержит:
- действующее вещество: гидрохлортиазид – 25 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, желатин, кальция стеарат, крахмал картофельный.