Изопринозин

Изопринозин - синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием.

Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (lg) G, интерферона-гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов:

- Herpes simplex.
- Цитомегаловируса.
- Вируса кори.
- Вируса Т-клеточной лимфомы человека тип III.
- Полиовирусов.
- Гриппа А и В.
- ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека).
- Энцефаломиокардита.
- Конского энцефалита.

Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

- вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1-го и 2-го типа, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с - иммунодефицитными состояниями;
- вирусные респираторные инфекции;
- папилломавирусные инфекции кожи и слизистой оболочки: остроконечные кондиломы, папилломавирусная - инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
- острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
- вирусный гепатит (в составе комплексной терапии);
- подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Препарат назначают внутрь. Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния пациента.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 50 мг/кг массы тела (6–8 таблеток, распределенных на 3–4 приема), максимальная суточная доза — 4 г.
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет: 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10–20 кг, при массе тела >20 кг назначать дозу, как для взрослых), распределенных на 3–4 приема в день, максимальная суточная доза — 4 г. Для облегчения проглатывания таблетку можно растолочь.
Продолжительность лечения
Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяют те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях и следует продолжать в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.
Хронические заболевания: применять препарат в дозе 50 мг/кг массы тела соответственно следующим схемам:

- бессимптомные заболевания — принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
- заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
- заболевания с тяжелыми симптомами — применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии;
- при инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14–28 дней, в качестве монотерапии или как дополнение к местной терапии или хирургического лечения по следующим схемам:
а) для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продления терапии;
б) для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю, последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом требуется проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продления терапии.
*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

- иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций, или заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом;
- длительное применение пероральных контрацептивов (≥2 года);
- уровень фолатов в эритроцитах <660 нмоль/л;
- несколько сексуальных партнеров или изменение постоянного сексуального партнера;
- частые вагинальные половые контакты (≥2–6 раз в неделю) или анальный секс;
- атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности);
- плохо контролируемый диабет;
- курение;
- папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится >2 лет или имеет ≥3 рецидива в анамнезе;
отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.
При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3–4 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

Во время лечения изопринозином единственным постоянным побочным эффектом препарата у взрослых и детей является временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче, которые возвращаются в исходные нормальные значения через несколько дней после окончания лечения.

Частота случаев побочного действия определяется так: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); очень редко (≥1/10 000); неизвестно (не может быть оценено в результате отсутствия данных).

Очень часто. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче.

Часто. Лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ЩФ в крови.
Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость, недомогание.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и мышц: артралгия.

Нечасто.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор.
Со стороны нервной системы: сонливость, расстройство сна.
Психические расстройства: нервозность.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
В течение постмаркетингового исследования зарегистрированы следующие побочные реакции. Частоту их возникновения невозможно установить по имеющимся данным:
- со стороны ЖКТ: боль в животе (в верхней части);
- со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница;
- со стороны нервной системы: головокружение;
- со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- подагра;
- мочекаменная болезнь;
- аритмии;
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

Не следует применять препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью назначают препарат с ингибиторами ксантиноксидазы или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты — с тиазидными диуретиками (например гидрохлортиазидом, хлорталидоном, индапамидом) или петлевыми диуретиками (например фуросемидом, торасемидом, этакриновой кислотой). При одновременном применении с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.

Исследование возможности риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводилось. Не известно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Случаи передозировки не наблюдались. Передозировка может вызвать повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче. Лечение симптоматическое.

Изопринозин таблетки 500 мг.
В блистере 10 таблеток,
В упаковке 5 блистеров.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

В одной таблетке содержится: Инозин Пранобекс (Изопринозин) - 500 мг
Вспомогательные вещества: Маннитол крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат