Кардиомагнил

Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным, который обусловлен ингибированием фермента ЦОГ. Противовоспалительное свойство связано с уменьшением кровотока, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длительнее, чем нахождение в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах на время кровотечения продолжается длительно после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.
Гидроксид магния обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции снижается при приеме пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у пациентов с ахлоргидрией или у больных, принимающих полисорбаты или антациды. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–2 ч.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/ кг массы тела. Салицилаты значительно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (около 25–30%). Небольшое количество проникает в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизируется до активного метаболита — салицилата в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но на протяжении первых 20 мин после приема внутрь является доминирующей в плазме крови.
Выведение. Салицилат выводится в основном за счет печеночного метаболизма. Т½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты Т½ увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Около 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — при кислой реакции. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

в форме таблеток:
- острая (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) и хроническая ИБС;
- профилактика повторного тромбообразования;
- первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний;
- АГ, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела <30), семейный анамнез (инфаркт миокарда у пациентов в возрасте до 55 лет);

в форме таблеток форте:
- острая и хроническая ИБС.

Острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающя доза — 75 мг/сут.
Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия: рекомендованная доза составляет 150–450 мг, применяют как можно ранее после появления симптомов.
Профилактика повторного тромбообразования: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающя доза — 75 мг/сут.
Первичная профилактика тромбообразования, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром в анамнезе, при наличии факторов развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендованная профилактическая доза — 75 мг/сут.

В форме таблеток форте.
Острая и хроническая ИБС: рекомендованная начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут.
Таблетки глотают целиком, запивая водой. При необходимости таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов; нечасто — скрытое кровотечение; редко — анемия в случае продолжительной терапии; очень редко — гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; иногда — головокружение (вертиго), сонливость; редко — интрацеребральное кровоизлияние.
Со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах; редко — дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм (у больных БА).
Со стороны ЖКТ: очень часто — изжога, рефлюкс; часто — эрозивные поражения верхнего отдела ЖКТ, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто — пептическая язва верхнего отдела ЖКТ, в том числе рвота с кровью и мелена; редко — желудочно-кишечное кровотечение, перфорация; очень редко — стоматит, эзофагит, токсическое язвенное поражение нижнего отдела ЖКТ, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженного толстого кишечника.
Со стороны печени: редко — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови; очень редко — дозозависимый обратимый острый гепатит средней тяжести.
Со стороны кожи: часто — крапивница, кожная сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам;
- пептическая язва желудка в фазе обострения;
- склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия);
- тяжелая печеночная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин);
- выраженная сердечная недостаточность;
- БА, отек Квинке, вызванные применениям салицилатов или НПВП в анамнезе;
- III триместр беременности, детский возраст.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

необходимо избегать продолжительного совместного применения Кардиомагнила с НПВП, поскольку повышается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при продолжительном применении препарата может повышаться риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.
Нужно с осторожностью применять препарат пациентам с БА и аллергическими реакциями, диспепсией, существующими поражениями слизистой оболочки желудка, нарушением функции печени или почек. При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты.

При совместном применении Кардиомагнил усиливает действие гипогликемизирующих средств, антикоагулянтов (например варфарин, фенпрокумон, клопидогрел, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Уменьшает выраженность действия фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВП. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение данного взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, входящего в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

Решение относительно применения препарата Кардиомагнил в I–II триместр беременности или в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск, в максимально низких дозах (до 100 мг/сут) и под тщательным наблюдением. Применение препарата противопоказано в III триместр беременности.

Опасной для взрослых является доза 150 мг/кг.
Симптомы хронического отравления средней степени (результат продолжительного применения препарата в высоких дозах): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, нарушения КОР (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз).
В случае тяжелого отравления угнетение ЦНС может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг массы тела) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза свыше 500 мг/кг может быть смертельной.
Лечение. В случае острой передозировки проводят промывание желудка и прием активированного угля. Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов во избежание ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами выведения салицилата из плазмы крови являются форсированный щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

Кардиомагнил и кардиомагнил-форте – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме сердечка, во флаконах из темного стекла по 30 и 100 шт.

В защищенном от света месте, при температуре 25 °C.
Срок годности - 5 лет.

Кардиомагнил:
Активные компоненты: ацетилсалициловая кислота – 75 мг, гидроксид магния – 15,2 мг.
Вспомогательные компоненты: кукурузный и картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, полиэтиленгликоль.

Кардиомагнил-форте:
Активные компоненты: ацетилсалициловая кислота – 150 мг, гидроксид магния – 30,39 мг.
Вспомогательные компоненты: кукурузный и картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, полиэтиленгликоль.