Кетонал : Кетонал Дуо
Кетопрофен — это нестероидный противовоспалительный препарат для лечения острых болей и артритов. Он оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие, к тому же не позволяет тромбоцитам склеиваться. Назначают Кетопрофен для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата с воспалительно-дегенеративным характером, воспалений суставов, при остром болевом синдроме, при воспалительных заболеваниях лимфоузлов, вен, лимфатических сосудов. Кетопрофен ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и в движении, уменьшает скованность и утреннюю припухлость, увеличивает объем движений. Препарат выпускается в форме геля, мази и крема для наружного применения, таблеток для приема внутрь, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев.
Каждая таблетка препарата содержит 100 или 150 мг кетопрофена и вспомогательные составляющие. Назначают таблетки взрослым и детям старше 12 лет при длительной терапии при невралгии, воспалении лимфатических сосудов и узлов, болях в позвоночнике. В начале лечения обычно назначают максимальные дозы в сутки — 300 мг, а потом переходят на поддерживающее лечение — не более 200 мг в сутки. Таблетки принимают во время еды дважды-трижды в день. Кетопрофен — по 100 мг трижды в день, а Кетопрофен ретард (имеет пролонгированное действие)— по 150 мг каждые 12 часов.
Наружные формы препарата используют для лечения пораженных суставов, при воспалении связок, сухожилий, мышц, лимфатических узлов, вен, лимфатических сосудов, при скованности суставов в утреннее время, для ослабления артралгии при припухлости суставов в состоянии движения и покоя, при спортивных травмах, растяжениях и посттравматических отеках. Гель или мазь наносят дважды-трижды в день небольшим количеством на воспаленные участки и в течение 5 минут осторожно втирают. Детям 6-12 лет нельзя наносить мазь или гель в количестве более 2-4 см в день и не более двух раз в сутки.
Существует также такая форма Кетопрофена, как ампулы с раствором для внутримышечных и внутривенных инъекций. Делают уколы в течение 2-3 дней, а потом переходят на другие лекарственные формы препарата. Рекомендуемая дозировка - 1-2 ампулы в сутки, разделенные на два приема. Внутримышечно препарат вводят глубоко в верхнюю часть ягодицы, следующий укол ставят в другую ягодицу и так чередуют. Внутривенно препарат вводят, предварительно растворив его в физрастворе, в течение 30-60 минут или в течение 8 часов длительной инфузией. Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия.
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге).
Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
- длительное симптоматическое (направленное на устранение симптомов, но не влияющее на причину заболевания) лечение хронических воспалительных артритов (воспаления сустава), в частности, ревматоидных полиартритов (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), анкилозируюших спондилоартритов (заболевания позвоночника), псориатического артрита (хронического воспаления суставов у больных псориазом) и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом;
- непродолжительное симптоматическое лечение острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.
В виде таблеток ретард (длительного действия) применяется для проведения длительного поддерживающего лечения в высоких дозах.
Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.
В начале лечения препарат применяется в “ударной” дозе 300 мг в сутки во время еды; кратность приема 2-3 раза.
В качестве поддерживающего лечения назначают 150-200 мг в сутки во время еды (по 1 капсуле 3 раза в сутки или по 1 таблетке ретард в сутки).
При применении свечей обычная суточная доза составляет 2 свечи по 100 мг, утром и вечером.
Гель необходимо наносить дважды в день, с последующим длительным и острожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела.
После втирания геля можно наложить сухую повязку. Избегать попадания препарата в виде геля на слизистые оболочки.
Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
- для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам;
- для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе;
- для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы.
Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги.
Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.
Капсулы по 0,05 г в упаковке по 24 штуке.
Свечи ректальные по 0,1 г в упаковке по 12 штук.
Раствор для инъекций в ампулах по 100 мл в упаковке по 6 штук.
Таблетки ретард по 0,2 г в упаковке по 14 штук.
Гель в тубах по 60 г.
Таблетки, капсулы, крем, суппозитории следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Раствор для инъекций следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.
В 1 г геля содержится:
- действующее вещество: кетопрофен - 25 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная, бензалкония хлорид, макрогол 400, карбомер, диэтаноламин, комплексин III, масло лавандовое, масло цветов апельсина.
1 капсула содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерин, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.
1 таблетки форте содержит:
- действующее вещество: кетопрофена - 100 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.
1 таблетки ретард содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 150 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.
1 мл раствора для инъекций содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.
1 суппозитория (свеча) содержит
- действующее вещество: кетопрофена - 100 мг;
- вспомогательные вещества: твердый жир, миглитол.
1 г крема 5% содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль (Эльфакос), сорбитан эфир жирных кислот (Арбацель), магния сульфат, вода очищенная.
Кетопрофен очень хорошо снимет боли в спине. Муж, если на работе много работает физически, то вечером мажет спину, на утро все проходит. А как-то раз наша бабушка ногу подвернула, так я ей мазала ушиб, тоже помогло снять боль. Стараюсь всегда держать кетопрофен в аптечке. Знаю ,что еще есть таблетки, но их я как-то не пробовала, может быть тоже хорошо помогают при болях
Кетопрофен - это (для меня) самый лучший после фастум геля препарат для наружного применения, который снимает воспаления и боль, он экономичен, хорошо выдавливается, стоит недорого и у него приятный запах. То у бабушки колено заболит, то я спину просквозила - всем нам помогает кетопрофен! Намазал и через какое-то время боль утихает, а потом и вовсе проходит
при обостренной язве желудочно-кишечного тракта, при диспепсических явлениях, при приступах астмы, при нарушениях работы почек и печени, детям до 14 лет, в период беременности и кормления грудью, болезни Крона, плохой свертываемости крови, геморрое, мокнущем дерматозе, инфицированных ссадинах, нарушениях целостности кожных покровов, при пониженном гемоглобине, в преклонном возрасте нельзя его применять, при повышенном артериальном давлении, воспалениях слизистой рта
а какие противопоказания у кетопрофена?