Левомицетин

Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.

К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.
Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50%. Левомицетин проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается до 3-4 часов, у пациентов с нарушением функции печени – до 11 часов.

Левомицетин следует применять в исключительных случаях при тяжелой инфекции, вызванной чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, если более безопасные антибиотики неэффективны или противопоказаны.

Показания:

- брюшной тиф (Salmonella thyphi);
- паратиф А и В;
- сепсис, вызванный сальмонеллами;
- менингит, вызванный сальмонеллами и гемофильной палочкой;
- гнойный бактериальный менингит;
- риккетсиозы.

Левомицетин инъекции. Суточная доза левомицетина зависит от возраста и массы тела пациента, а также от типа и тяжести инфекции. Суточную дозу вводят в 2–4 приема, во избежание высокого уровня пиковой концентрации препарата в плазме крови.

Левомицетин у взрослых применяют в/м или в/в. У детей применяют в/м.
Р-ры препарата готовят ex tempore. Перед введением необходимо провести пробу на переносимость препарата при отсутствии противопоказаний к ее проведению. Для в/м введения содержимое флакона (0,5 г или 1 г) разводят в 2–3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в/м. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводят в/в медленно в течение 3–5 мин.

Хлорамфеникол, порошок для инъекций не следует вводить в/а, в противном случае существует риск развития необратимой ишемии и некроза тканей, что в редких случаях может привести к потере пораженной конечности.
При лечении брюшного тифа хлорамфеникол следует применять с осторожностью: терапию необходимо начинать с более низких доз во избежание внезапного высвобождения эндотоксина и риска развития синдрома Яриша — Герксгеймера. В ходе лечения рекомендуется постоянно повышать дозу до необходимого терапевтического уровня.
При нарушении функции печени период полураспада хлорамфеникола увеличивается, поэтому рекомендуется снижать суточную дозу.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.
После достижения кумулятивной общей дозы 25–30 г хлорамфеникола (у детей — до 700 мг/кг массы тела) лечение необходимо прекратить как можно раньше или продолжить путем назначения других лекарственных средств.

Левомицетин таблетки.
Левомицетин назначают внутрь за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты — через 1 ч после еды).
Взрослым назначают по 0,25–0,5 г 3–4 раза в сутки; суточная доза — 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф и др.) Левомицетин назначают в дозе до 4 г/сут (максимальная суточная доза для взрослых) под строгим контролем показателей гемограммы и функции печени и почек; суточную дозу разделяют на 3–4 приема.
Разовая доза препарата для детей в возрасте 3–8 лет — по 0,125 г, старше 8 лет — по 0,25 г; кратность приема — 3–4 раза в сутки.
Курс лечения Левомицетином составляет 7–10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений показателей гемограммы возможно продление курса лечения до 2 нед.

При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке.
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.

Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат не назначают пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.

Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.

Левомицетин не следует назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.

Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

При длительном применении, у пациентов в период перед операцией или во время проведения оперативного вмешательства, возможно увеличение длительности терапевтического эффекта алфетанила.

Противопоказано сочетанное применение Левомицетина с цитостатическими средствами, сульфаниламидами, ристомицином, циметидином и проведением лучевой терапии, так как их сочетанное применение приводит к угнетению функции системы кроветворения.
Препарат при одновременном применении усиливает эффективность пероральных гипогликемических средств.
При сочетанном применении с фенобарбиталом, рифампицином и рифабутином отмечается снижение плазменных концентраций хлорамфеникола.
Парацетамол при сочетанном применении увеличивает период полувыведения левомицетина.

При сочетанном применении Левомицетин снижает эффективность пероральных контрацептивов, в состав которых входят эстрогены, препаратов железа, фолиевой кислоты и цианокобаламина.

Препарат изменяет фармакокинетику фенитоина, циклоспорина, циклофосфамида, такролимуса, а также лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии системы цитохрома Р450. При необходимости сочетанного применения этих препаратов с левомицетином следует корректировать их дозы.
Отмечается взаимное снижение эффективности при сочетанном применении хлорамфеникола с пенициллином, цефалоспоринами, клиндамицином, эритромицином, леворином и нистатином.
При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.
Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.

Противопоказано применение Левомицетина в период беременности.
При необходимости применения в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Длительное применение Левомицетина в высоких дозах (>3 г/сут) может вызвать:

- психомоторные расстройства,
- спутанность сознания,
- зрительные и слуховые галлюцинации,
- снижение остроты слуха и зрения,
- агранулоцитоз,
- апластическую анемию,
- нарушение вкуса до его снижения,
- периферический неврит и неврит зрительного нерва (в том числе паралич глазных яблок),
- бледность кожных покровов,
- боль в горле,
- повышеннyю температуру тела,
- кровотечения и кровоизлияния,
- утомляемость или слабость.

При передозировке у детей или особо чувствительных людей возможно развитие серого синдрома: вздутие живота, рвота, развитие дыхательного дистресс-синдрома с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс.
Также возможно развитие других характерных для Левомицетина побочных реакций (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов, симптоматическая терапия. При острых отравлениях необходимо проведение гемодиализа для снижения риска развития серьезных побочных эффектов, а у новорожденных должно быть проведено обменное переливание крови. Эти мероприятия должны выполняться с целью предотвращения дальнейшего токсического действия лекарственного средства.

Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1г во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.

Левомицетин рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года;
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.
Срок годности готового водного 5% раствора для применения в офтальмологии – 2 дня.

1 таблетка препарата Левомицетин 250 содержит:
Хлорамфеникола – 250мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Левомицетин 500 содержит:
Хлорамфеникола – 500мг;
Вспомогательные вещества.

1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
Левомицетина (в форме левомицетина сукцината натриевой соли) – 500 или 1000мг.