Лоратадин

Лоратадин — антигистаминное средство с селективным влиянием на периферические Н1-гистаминновые рецепторы. Противоаллергический эффект Лоратадина развивается на протяжении первых 30 мин после приема препарата, достигает максимума на протяжении 8–12 ч и длится 24 ч. Лоратадин и его метаболиты не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Препарат не влияет на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций.

Лоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Тmax) составляет 1–1,3 ч, а время достижения максимальной концентрации основного метаболита, дезлоратадина — приблизительно 2,5 ч. Прием пищи удлиняет время достижения Тmax Лоратадина и дезлоратадина на 1 ч. Максимальная концентрация (Сmax) Лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmax возрастает у пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью или с алкогольным поражением печени.

Почти во всех случаях уровень влияния метаболитов выше, чем уровень влияния исходного вещества. Определяемые концентрации начинают выявляться в плазме крови уже через 15 мин после перорального приема препарата. При исследовании in vitro микросом печени человека было выявлено, что Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин в основном под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) и меньшей мерой — цитохрома Р450 2D6 (CYP3D6). Период полувыведения составляет 8,4 часа для Лоратадина, 28 ч — для его метаболитов. Приблизительно 27% введенной дозы выводится с мочой на протяжении первых суток. При наличии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, Лоратадин превращается в дезлоратадин, главным образом под влиянием CYP3D6. Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени и не изменяется при наличии хронической почечной недостаточности.

Фармакокинетика Лоратадина у детей возрастом 1–2 года при применении одноразовой дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей старше 2 лет.

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями, таких как чиханье, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, слезотечение. Хроническая идиопатическая крапивница; кожные заболевания аллергического происхождения.

Взрослые и дети возрастом от 12 лет принимают по 10 мл (10 мг) 1 раз в сутки.
Дети возрастом от 2 до 12 лет:
- с массой тела менее 30 кг — по 5 мл (5 мг), с массой тела более 30 кг — по10 мл (10 мг) 1 раз в сутки;
- детям возрастом от 1 до 2 лет рекомендуется прием Лоратадина в дозе 2,5 мл (2,5 мг) 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения препаратом определяют индивидуально.

Усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства (тошнота, гастрит), аллергическая сыпь. Возможны единичные случаи алопеции, анафилаксии, нарушение печеночных функций, тахикардии и ощущение сердцебиения.

Повышенная чувствительность к Лоратадину или другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 1 года.

Особые предостережения. При тяжелых заболеваниях почек и печени Лоратадин принимают под присмотром врача. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата через возможное уменьшение клиренса Лоратадина (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или по 10 мг через день).

Лоратадин не потенцирует действие алкоголя. Прием пищи не влияет на действие препарата.

За 48 ч до проведения диагностических проб (например, провокационных проб с аллергенами), во избежание нежелательных результатов, прием препарата следует прекратить.

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином регистрировалось повышение концентрации Лоратадина в плазме крови, которое не оказывало клинически значимого влияния на важные функции и показатели лабораторных исследований, в том числе и ЭКГ.

На сегодня достоверных данных относительно безопасности применения Лоратадина в период беременности и кормления грудью нет, поэтому применять препарат в эти периоды можно тогда, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Лоратадин не оказывает клинически значимого седативного действия при применении и не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими механизмами в рекомендованных дозах (по 10 мг 1 раз в сутки).

Дети. Эффективность и безопасность применения Лоратадина у детей возрастом до 1 года не доведены. Следует отметить, что фармакокинетика Лоратадина у детей возрастом от 1 до 2 лет при применении одноразовой дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей возрастом от 2 лет.

При передозировке отмечали сонливость, тахикардию и головную боль. При одноразовом приеме в дозе 160 мг любых побочных эффектов, включая изменения на электрокардиограмме, не было выявлено.

В случае передозировки рекомендованы симптоматическое и поддерживающее лечения. Рекомендуются стандартные мероприятия по извлечению остатка препарата с желудка: промывание желудка, измельченный активированный уголь с водой. Лоратадин не выводится путем гемодиализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским присмотром.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные упаковки в картонной коробке.

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальций стеариновокислый.