Мифепристон

Синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов), гестагенной активностью не обладает.
Отмечен антагонизм с ГКС. Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к Pg (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом Pg).
В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Фармакокинетика:

Всасывание
После однократного приема 600 мг препарата Cmax достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л в плазме. Биодоступность - 69%.

Распределение
Связывание с белками плазмы (альбумином и кислым альфа1 -гликопротеином) - 98%.

Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. T1/2 составляет 18 часов.

- прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи);
- индукция родов при доношенной беременности;
- экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным);
- лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).

Для медикаментозного прерывания беременности: внутрь, в присутствии врача, однократно 600 мг (через 1-1.5 ч после приема пищи, запивая 100 мл воды).
С целью усиления эффекта мифепристона назначают синтетический аналог простагландина E1 – мизопростол - в дозе 400 мг.
Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала по крайней мере в течение 2 ч после применения.
Через 36-48 ч после приема мифепристона пациентка должна пройти УЗИ-контроль.
Через 8-14 дней повторно проводят клиническое обследование и УЗИ, а также определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения произошедшего выкидыша.
При отсутствии эффекта от применения мифепристона на 14-й день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов: внутрь, в присутствии врача, однократно 200 мг мифепристона. Через 24 ч - повторный прием 200 мг. Через 48-72 ч проводится оценка состояния родовых путей и при необходимости назначают простагландины или окситоцин.

Посткоитальная контрацепция: внутрь в дозе 10 мг (вне зависимости от фазы менструального цикла), за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи (в ближайшие 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта).
Лейомиома матки: внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут, длительность лечения - 3 мес.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.

Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата (в анамнезе).

При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.

При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.

Пациентки, использующие мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14-й день эффект от применения отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода.
Применение мифепристона требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.
Следует избегать одновременного приема мифепристона с НПВС.
Применение мифепристона для посткоитальной контрацепции не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.
Не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, т.к. они могут повлиять на эффективность лечения.

При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.

Прием Мифепристона в дозах до 2 г не вызывает побочных эффектов.
Симптомы: надпочечниковая недостаточность.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Таблетки по 3 или 6 штук в упаковках ячейковые контурные - пачки картонные.
Таблетки по 3 или 6 штук в банках полимерных - пачки картонные.
Таблетки по 200 мг - 1, 3, 9 шт.
Таблетки по 50 мг - 10, 20, 100 шт. 

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте.

1 таблетка Мифепристона 200 мг содержит:
- действующее вещество: мифепристон - 200 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, магния стеарат.