Ортофен

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через
подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ.
Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.
Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин.
Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином).

Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч.
Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

- суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
- дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии);
- посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы);
- боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии;
- болевой синдром и воспаление после операций и травм;
- болевой синдром при подагре;
- мигрень, альгодисменорея;
- болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная);
- болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Обычно взрослым назначают препарат в разовой дозе 25-50 мг внутрь 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 150 мг.

Таблетки (драже) ретард (длительного действия) назначают обычно 1 раз в сутки в разовой дозе 100 мг.
Ректальные (для введения в прямую кишку) свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече в сутки). Лечение таблетками ретард или свечами можно при необходимости сочетать с назначением внутрь 50 мг ортофена в таблетках обычной продолжительности действия.
Для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса вводят 75 мг препарата в виде однократной внутримышечной инъекции.
Дальнейшее лечение проводят с использованием таблеток или свечей; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг, при необходимости - инъекционный раствор. Суточная доза препарата - 2 мг/кг массы тела ребенка.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости. Инъекционный раствор следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Гель или крем следует наносить в количестве 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза в сутки. Окклюэионную повязку не накладывают.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- "аспириновая триада";
- нарушения кроветворения неясной этиологии;
- повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Симптомы: при передозировке возможно развитие следующих симптомов: резкая головная боль, двигательное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги, угнетение дыхания, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение: при развитии описанных симптомов необходимо отменить прием препарата, провести промывание желудка, принять активированный уголь и немедленно обратиться к врачу.
Врач назначит соответствующую симптоматическую терапию.
Форсированный диурез малоэффективен.

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой пленкой, по 0,025 г, в упаковке 30 штук; 2,5% раствор в ампулах по 5 мл. Таблетки по 0,05 г.
Таблетки ретард по 0,025; 0,05 и 0,1 г.
Драже по 0,025 г. Драже ретард и капсулы ретард по ОД г.
Раствор для инъекций в ампулах по 3 мл.
Свечи ректальные по 0,05 и 0,1 г.
Гель, крем, эмульгель (1 г - 0,01 г ортофена) в тубах.

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

100 г геля для наружного применения содержит:
- действующее вещество: диклофенак натрия - 5 г;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль 5 г, этанол 95% 30 г, гиэтеллоза 2.5 г, вода очищенная до 100 г.

1 таблетка содержит:
- действующее вещество: натрия диклофенака - 25 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза, сахар белый, крахмал картофельный, повидон 25, стеарат магния, метакрилатного сополимера дисперсия, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110).

1 ампула раствора для в/м введения содержит:
действующее вещество: диклофенак натрияи - 75 мг.