Пироксикам

НПВС, относится к группе оксикамов.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При системном применении уменьшает болевой синдром.
При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь.
Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в плазме достигается в течение 3-5 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%.
Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.
Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T1/2 составляет около 50 ч.
У больных с заболеваниями печени T1/2 может увеличиваться.

- суставной синдром (ревматоидный артрит /инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов/, остеоартрит /воспаление сустава и прилегающей к нему костной ткани/, анкилозируюший спондилит /заболевание позвоночника/, подагра);
- боли в позвоночнике, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгии (боль в мышцах), травматическое воспаление мягких тканей и опорнодвигательного аппарата;
- первичная дисменорея (расстройство менструального цикла) у пациенток старше 12 лет;
- острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

Внутрь назначают в дозе от 10 до 30 мг однократно в сутки.
Ректально (в прямую кишку) назначают в дозе 10-40 мг 1-2 раза в сутки.
При лечении острой подагры начальная доза препарата - 40 мг в виде однократного приема в первые 2 дня, затем на протяжении 4-6 суток в дозе 40 мг один раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки.
Внутримышечное введение в дозе 20-40 мг один раз в сутки применяют для лечения острых состояний или купирования (снятия) обострения хронического процесса.
После купирования острой стадии процесса переходят на поддерживающую терапию таблетками или капсулами.

Гель или крем следует наносить в небольшом количестве (столбик 5-10 мм) на пораженные участки 3-4 раза в сутки.
Окклюзионную повязку не накладывают.
Не следует наносить препарат на поврежденные кожные покровы.
Следует избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.
В процессе лечения необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг/сут.
Со стороны системы кроветворения: анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях - преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях - анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация; реже - онихолиз, алопеция.
Прочие: возможно носовое кровотечение.
Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.
При наружном применении: редко - эритема и зуд в месте аппликации.

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- указания в анамнезе на бронхиальную астму в связи с применением НПВС;
- нарушения порфиринового обмена;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 14 лет;
- проктит (для ректального применения);
- повышенная чувствительность к пироксикаму.

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, диспептических симптомах, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, нарушениях свертывания крови, при одновременном назначении пероральных антикоагулянтов, аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС в анамнезе.
В процессе лечения необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Не следует применять наружно при нарушении целостности кожных покровов. Необходимо избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Не рекомендуется применять пироксикам одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.

При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможна гиперкалиемия.
При одновременном применении с НПВС, ГКС повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении солей лития возможно повышение содержания лития в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови; с ацетилсалициловой кислотой – уменьшение содержания пироксикама в плазме крови.
При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность.
При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови; с циметидином, пробенецидом, сульфинпиразоном - возможно повышение концентрации пироксикама в плазме крови.

Пироксикам противопоказан к применению в III триместре беременности.
При необходимости применения в I и II триместрах беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения пироксикама в этот период.
Под действием НПВС возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода.
Пироксикам выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах — потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.

Таблетки по 0,01 и 0,02 г.
Капсулы по 0,01 и 0,02 г.
Раствор в ампулах по 1 мл (0,02 г пироксикама) и по 2 мл (0,04 г пироксикама).
Свечи ректальные по 0,02 г.
Гель в тубах (1 г - 0,005 или 0,01 г пироксикама).
Крем в тубах (1 г - 10 мг пироксикама).

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности - 3 года.

1 капсула Пироксикамм (20 мг) содержит:
- действующее вещество: пироксикам - 20 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, глицин, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.