Торвакард

Поделиться:
Кнопки поделиться
Карта препарата
Производитель:
Международное
название:
АТС код:
Фарм. группа:
Действующее
вещество:
Зентива, ООО, Чешская Республика
Atorvastatin
C10AA05
Гиполипидемические средства, комбинации.
Аторвастатин
Цена:
296,3 руб.
- Есть в наличии
- Все способы оплаты - Гарантия, качество - Бесплатная доставка - Доставка: от 5 часов
Дата обновления: 1 Ноябрь 2015
тень карты препарата
Реклама
 

Торвакард: инструкция по применению

Наименование:
Торвакард (Torvacard)
Фармакологическое
действие:
Торвакард является гиполипидемическим лекарственным препаратом, который конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Активным компонентом является аторвастатин. Препарат способен понижать уровень холестерина и липопротеина в плазме крови. После приема внутрь достаточно быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Через один-два часа проявляется максимальная концентрация активного вещества лекарственного средства в плазме крови … далее
Показания к
применению:
Торвакард применяется при повышенном уровне холестерина, аполипопротеина В, триглицеридов. Для лечения гомозиготной гиперхолестеринемии наследственного типа, в случаях, когда диета или другое немедикаментозное лечение не дает необходимого эффекта. Препарат применяется в качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда, для лечения комбинированной гиперлипидемии … далее
Способ применения:
Лекарственный препарат принимается внутрь в виде таблеток, которые при приеме следует запивать достаточным количеством воды. Также рекомендуется в период приема лекарственного средства соблюдать диету с пониженным содержанием холестерина. Начальная дозировка препарата составляет 10 мг один раз в день. Максимальная суточная дозировка составляет 80 мг. При гомозиготной гиперхолестеринемии наследственной формы принимают по 80 мг препарата. При первичной гиперхолестеринемии … далее
Побочные действия:
Возможными побочными реакциями организма на прием Торвакарда являются: нарушение эрекции, боли в груди, гипергликемия, боли в спине, головные боли, алопеция, увеличение массы тела, расстройство стула (запор, диарея), миалгия, уменьшение уровня тромбоцитов в крови, уртикарная сыпь, периферическая нейропатия, миопатия, астения, общая утомляемость, мультиформная эритема, головокружения, токсический эпидермальный некролиз … далее
Противопоказания:
Препарат не принимают при наличии нарушений функционирования печени, острых формах патологий печени, повышении уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови (более, чем в три раза) неясной этиологии, при наличии аллергических реакций на прием лекарственного средства … далее
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Повышается риск развития миопатии при одновременном приеме с макролидами, фибриновой кислотой, циклоспорином. Сочетанный прием с пероральными контрацептивами может привести к повышению плазменной концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона … далее
Беременность:
Торвакард не принимают в период беременности и лактации … далее
Передозировка:
При передозировке лекарственным средством проводят симптоматическую терапию … далее
Форма выпуска:
Торвакард выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток … далее
Условия хранения:
Препарат хранится при комнатной температуре … далее
Состав:
Действующим веществом является кальциевая соль аторвастатина … далее
Источник информации.
Реклама
Аналоги препарата  Подробнее
Азтор : Амвастан : Астин : Атормак : Вазоклин : Ливостор : Липримар : Торвазин : Тулип
Совпадает код ATC, состав действующих веществ и форма выпуска
Аллеста : Вазилип : Васта : Зокор : Зоста : Кардак : Ловастатин : Розарт : Розватор
Совпадает код ATC 4-го уровня
Тень
Препараты, часто просматриваемые с препаратом Торвакард:
  • Бетасерк (Синтетический аналог гистамина. Применяется при головных болях, шуме в ушах, вестибулярном головокружении различной этиологии, снижении слуха, болезни и синдроме Меньера);
  • Капотен (Препарат имеет антигипертензивное действие. Применяется при застойных формах сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, диабетической нефропатии);
  • Адвантан (Препарат для наружного применения. Обладает противовопалительным действием, устраняет объективные и субъективные симптомы аллергии);
  • Фурадонин (Противомикробное лекарственное средство. Применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, также используется в целях профилактики);
  • Тенотен (Препарат, обладающий анксиолитическим и успокаивающим эффектами, также имеет неропротективное действие, нормализует процесс обучения);
Популярные статьи

Торвакард от холестерина: применение

Торвакард является гиполипидемическим препаратом, то есть препаратом, снижающим уровень холестерина в крови. Торвакард необходимо сочетать со специальной диетой. В роли активного компонента выступает аторвастатин, который уменьшает количество липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, аполипопротеина В и общего уровня холестерина. Иногда препарат применяют в комплексе при сердечнососудистых заболеваниях и для профилактики развития инсульта, инфаркта и приступа стенокардии. Торвакард выпускают в форме таблеток с разной дозировкой активного вещества, которые принимают независимо от еды один раз в сутки, начиная с дозировки в 10 мг и постепенно повышая ее. Уже через 2 недели заметен лечебный эффект, а через месяц – максимальный.

Аналоги Торвакарда

Выбор статинов на сегодняшний день настолько велик, что зайдя в аптеку можно запросто растеряться. Но так кажется на первый взгляд. На самом деле существует активное вещество и торговое название препарата. Так вот торговых названий много, так как каждая фирма называет свой препарат своим именем, но действующее вещество может быть одним и тем же. Отличие состоит в фирме-производителе и соответственно в степени очистки (содержание примесей) и стоимости. Аналогами Торвакарда считается Атомакс (Индия), Аторвастатин (Россия), Анвистат, Липримар (Ирландия), Аторис (Словения), Тулип, Липофорд, Липримар и Липона. Все эти препараты имеют в своем составе активный компонент аторвастатин, который уменьшает содержание холестерина в крови и снижает риск летального исхода от сердечнососудистых заболеваний.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.
 

Торвакард: оригинальная инструкция по применению

Наименование:
Торвакард (Torvacard)
Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика.
Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, которая является ферментом, ограничивает скорость реакции, отвечает за конверсию 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А до мевалоната — предшественника стеролов, в том числе ХС.
ТГ и ХС в печени инкорпорируются в ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для доставки в периферические ткани.
ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем взаимодействия с рецептором с высокой аффинностью к ЛПНП (рецептор ЛПНП).
Аторвастатин снижает концентрацию ХС и концентрацию липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и, соответственно, биосинтез ХС в печени и увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, усиливает захват и катаболизм ЛПНП.
Аторвастатин уменьшает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП.
Аторвастатин приводит к выраженному и устойчивому повышению активности рецепторов ЛПНП, обусловливает благоприятные качественные изменения циркулирующих частиц ЛПНП.
Аторвастатин эффективно снижает ХС ЛПНП у лиц с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией — группы пациентов, которые не всегда отвечают на терапию липидоснижающими лекарственными средствами.

В исследовании по оценке дозозависимости эффекта показано, что аторвастатин снижает концентрацию общего ХС (30–46%), ХС ЛПНП (41–61%), аполипопротеина B (34–50%) и ТГ (14–33%), обусловливая при этом вариабельное повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина A1. Эти результаты справедливы и для лиц с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, неродственными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Подтверждено, что снижение уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина B обусловливает снижение риска сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности.

Фармакокинетика
Абсорбция.
Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч.
Степень абсорбции аторвастатина возрастает пропорционально принятой дозе. После перорального приема биодоступность аторвастатина в таблетках, покрытых оболочкой, составляла 95–99% биодоступности препарата в р-ре для перорального приема.
Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет ≈12%, а системная доступность ингибирующей активности препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет ≈30%.
Низкий уровень системной доступности обусловлен пресистемным клиренсом препарата в слизистой оболочке ЖКТ и/или пресистемным метаболизмом в печени (эффектом «первого прохождения» через печень).

Всасывание.
Аторвастатин быстро всасывается после перорального применения.
Cmax достигается через 1–2 ч.
Степень всасывания возрастает пропорционально дозе аторвастатина.
При приеме таблеток аторвастатина, покрытых пленочной оболочкой, их биодоступность по сравнению с р-ром для перорального применения составляет 95–99%.
Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная биодоступность ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.
Низкая системная доступность объясняется пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень.

Распределение.
Средний объем распределения аторвастатина составляет ≈381 л. Аторвастатин на >98% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм.
Аторвастатин метаболизируется под воздействием цитохрома P450 3A4 до орто- и парагидроксилированных производных и в другие продукты β-окисления.
Кроме других путей биотрансформации, эти продукты в дальнейшем подвергаются глюкуронидации. В условиях іn vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты вызывают угнетение ГМГ-КоА-редуктазы, эквивалентное ее угнетению аторвастатином.
Примерно 70% циркулирующей ингибирующей активности препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается активными метаболитами.
Выведение.
Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма.
Однако препарат, вероятно, не подвергается энтерогепатической рециркуляции. Средний Т½ аторвастатина из плазмы крови составляет около 14 ч.
Т½ ингибиторной активности препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20–30 ч за счет наличия активных метаболитов.

Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста: концентрация в плазме крови аторвастатина и его активных метаболитов у здоровых лиц пожилого возраста выше, чем у пациентов молодого возраста, в то же время гиполипидемические эффекты сравнимы с таковыми у пациентов младших возрастных групп.
Пациенты детского возраста
В открытом 8-недельном исследовании пациенты педиатрической группы І стадии полового развития по Таннеру (n=15) и ≥ІІ стадии полового развития по Таннеру (n=24) в возрасте 6–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходным уровнем ХС ЛПНП ≥4 ммоль/л получали аторвастатин соответственно по 5 или 10 мг в жевательных таблетках, или 10 и 20 мг в таблетках, покрытых оболочкой, 1 раз в сутки.
В популяционной модели фармакокинетики аторвастатина единственной значимой ковариатой была масса тела.
Мнимый клиренс аторвастатина после перорального приема в педиатрической группе пациентов был подобен таковому у взрослых, когда данные были аллометрично масштабируемые по массе тела. При всех уровнях экспозиции аторвастатина и o-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение уровней ХС ЛПНП и общего ХС.

Пол: концентрации аторвастатина и его активных метаболитов у мужчин и женщин отличаются (женщины: Cmax выше на ≈20% и AUC ниже на ≈10%). Эти различия не имели клинического значения, что обусловило отсутствие каких-либо клинически значимых различий между эффектами препарата по отношению к липидам у мужчин и женщин.
Почечная недостаточность: заболевание почек не влияет на концентрацию в плазме крови или гиполипидемический эффект аторвастатина и его активных метаболитов и на их влияние на липиды.
Печеночная недостаточность: у пациентов с хроническим алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация в плазме крови аторвастатина и его активных метаболитов существенно повышается (Cmax почти в 16 раз, а AUC — в 11 раз).

Полиморфизм по гену SLOC1B1.
Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе аторвастатина, осуществляется с помощью транспортера OATP1B1. У пациентов с полиморфизмом по гену SLCO1B1 существует риск увеличения экспозиции аторвастатина, что может приводить к повышению риска развития рабдомиолиза (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Полиморфизм по гену, кодирующему OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC), ассоциированный с ростом AUC аторвастатина в 2,4 раза по сравнению с таковой у лиц, не имеющих этого варианта генотипа (c.521TT).
Также у этих пациентов возможно генетически обусловленное нарушение печеночного захвата аторвастатина. Возможные последствия для эффективности препарата неизвестны.

Показания к
применению:

— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
— в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
— для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови);
— заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС - пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии - вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

Способ применения:

Перед началом терапии препаратом Торвакард необходимо определить уровень гиперхолестеринемии на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести лечение других заболеваний. Во время лечения пациентам необходимо придерживаться стандартной антихолестериновой диеты.
Дозу корригируют индивидуально в зависимости от исходных показателей уровня ХС ЛПНП, цели лечения и достигнутого терапевтического эффекта у пациента.
Обычно начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует через интервалы продолжительностью ≥4 нед.
Максимальная доза — 80 мг 1 раз в сутки.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия
В большинстве случаев достаточно применять 10 мг 1 раз в сутки. Результат лечения становится заметным через 2 нед, максимальный эффект — через 4 нед. Положительные изменения поддерживают путем продолжительного применения.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Лечение начинают с дозы 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально и корригируют каждые 4 нед до достижения суточной дозы 40 мг. После этого дозу можно повысить до максимальной суточной дозы 80 мг или назначить секвестрант желчных кислот в комбинации с аторвастатином в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 10–80 мг 1 раз в сутки. У таких пациентов аторвастатин применяют в качестве дополнения к другим липидоснижающим терапевтическим мероприятиям (например аферез ЛПНП) или в случае, когда эти методы лечения невозможны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В клинических испытаниях по изучению возможности проведения первичной профилактики доза составляла 10 мг/сут. Для достижения целевого уровня ХС ЛПНП, указанного в существующих руководствах, может возникнуть потребность в применении препарата в более высоких дозах.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови. Поэтому нет потребности в коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной дисфункцией Торвакард следует применять с осторожностью. Торвакард противопоказан пациентам с активным заболеванием печени.
Применение у пациентов пожилого возраста
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов в возрасте от 70 лет, принимающих препарат в рекомендуемых дозах, подобные таковым в общей группе пациентов.

Применение у детей
Гиперхолестеринемия. Применять препарат у детей должны только врачи, имеющие опыт лечения гиперлипидемии в педиатрии; при этом у пациентов необходимо регулярно выполнять повторные оценки прогресса лечения.
Для пациентов в возрасте от 10 лет рекомендуемая доза аторвастатина составляет 10 мг/сут с титрованием до 20 мг/сут. Титрование у пациентов данной возрастной категории следует осуществлять с учетом индивидуального ответа на препарат и его переносимости. Данные по безопасности применения препарата в педиатрических группах пациентов, получавших его в дозе >20 мг, что соответствует ≈0,5 мг/кг массы тела, до сих пор ограничены.
Опыт применения препарата у детей в возрасте 6–10 лет ограничен, поэтому аторвастатин не показан для лечения у пациентов данной возрастной категории.
Другие лекарственные формы/концентрации препарата могут быть более приемлемыми для этой группы пациентов.

Способ применения
Торвакард предназначен для перорального приема. Каждую дозу аторвастатина принимают однократно в любое время суток независимо от приема пищи.

Побочные действия:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, астения, бессонница; нечасто - головокружение, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, депрессия, периферическая невропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе; нечасто - анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - миалгия, артралгия; нечасто - миопатия; редко - миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц ног.

Аллергические реакции: часто - кожный зуд, сыпь; нечасто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности ACT и АЛТ.
Прочие: часто - боль в груди, периферические отеки; нечасто - импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недостаточность.
Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых статинов:
— сексуальные дисфункции;
— депрессия;
— исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии;
— сахарный диабет: частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

Противопоказания:

— активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
— печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
— наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
— беременность;
— период лактации;
— женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц, сахарном диабете.

Перед началом терапии препаратом Торвакард необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата Торвакард и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес).
Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом (обычно в первые 3 месяца).
Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.

Лечение препаратом Торвакард может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Торвакард может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Терапию препаратом Торвакард следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения противодиабетической терапии.
Однако, снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами.
За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Влияние на аторвастатин лекарственных средств, назначаемых вместе с ним
Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP 3A4) и является субстратом для транспортных белков, например для транспортера OATP1B1, который опосредует печеночный захват препарата.
Одновременное применение лекарственных средств, которые являются ингибиторами CYP 3A4 или транспортных белков, может обусловливать повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и повышение риска развития миопатии. Этот риск также может возрастать при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые способны индуцировать миопатию, например производными фиброевой кислоты и эзетимибом.
Ингибиторы CYP 3A4
Показано, что мощные ингибиторы CYP 3A4 обусловливают значительное повышение концентрации аторвастатина.
По возможности следует избегать одновременного применения мощных ингибиторов CYP 3A4 (таких как циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол, а также ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др.).

В тех случаях, когда применения этих лекарственных средств вместе с аторвастатином избежать нельзя, следует взвесить целесообразность назначения аторвастатина в низших начальных и максимальных дозах, и таким пациентам рекомендовано должное клиническое мониторирование.
Ингибиторы CYP 3A4 умеренной силы действия (такие как эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови (см. табл. 1). При применении эритромицина в комбинации со статинами отмечено повышение риска развития миопатии. Исследования по изучению лекарственного взаимодействия, в которых бы оценивалось влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не проводились.
И для амиодарона, и для верапамила известна их способность ингибировать активность CYP 3A4, и назначение этих препаратов с аторвастатином может приводить к увеличению экспозиции аторвастатина.
В связи с этим при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4 умеренной силы действия следует взвесить целесообразность применения более низкой максимальной дозы аторвастатина, и таким пациентам рекомендовано должное клиническое мониторирование. Надлежащее клиническое мониторирование показано после начала приема ингибитора или после изменений его дозы в дальнейшем.

Индукторы CYP 3A4
Одновременное применение аторвастатина и индукторов цитохрома P450 3A (таких как эфавиренз, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного) может приводить к вариабельному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
По причине двоякого механизма взаимодействия рифампицина (индуцирование цитохрома P450 3A и ингибирование транспортера OATP1B1, который опосредует печеночный захват) при применении аторвастатина вместе с рифампицином рекомендован их одновременный (единовременный) прием, поскольку прием аторвастатина через некоторое время после приема рифампицина был ассоциирован со значимым снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно, и если сопутствующего применения этих препаратов избежать нельзя, такие пациенты требуют тщательного наблюдения для оценки эффективности лечения.

Ингибиторы транспортных белков
Ингибиторы транспортных белков (например циклоспорин) могут увеличивать системную экспозицию аторвастатина.
Влияние ингибирования транспортеров, опосредующих печеночный захват, на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно.
Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, рекомендуется снижение дозы аторвастатина и клиническое мониторирование для оценки эффективности лечения.
Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты
Применение фибратов в качестве монотерапии ассоциировалось с отдельными случаями побочных явлений со стороны мышц, в том числе со случаями рабдомиолиза.
Риск этих побочных явлений может возрастать при применении производных фиброевой кислоты вместе с аторвастатином.
Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует применять аторвастатин в низкой дозе, которая позволит достичь терапевтических целей, и осуществлять у таких пациентов должное клиническое мониторирование.

Эзетимиб
Применение эзетимиба в качестве монотерапии ассоциировалось с отдельными случаями побочных явлений со стороны мышц, в том числе со случаями рабдомиолиза.
Риск этих побочных явлений может возрастать при применении эзетимиба вместе с аторвастатином. У таких пациентов рекомендуется осуществлять надлежащее клиническое мониторирование.
Колестипол
При применении колестипола вместе с препаратом Торвакард концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови были ниже (примерно на 25%).
Однако благоприятное влияние на липидный обмен при применении колестипола вместе с препаратом Торвакард был более выражен, чем при применении каждого из этих лекарственных средств в качестве монотерапии.

Фузидовая кислота
Исследования по изучению лекарственного взаимодействия аторвастатина и фузидовой кислоты не проводились.
Как и при применении других статинов, по результатам постмаркетингового опыта при одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты сообщалось о случаях побочных явлений со стороны мышц, в том числе случаях рабдомиолиза.
Механизм этого взаимодействия неизвестен. Такие пациенты требуют тщательного наблюдения, и может быть целесообразна временная отмена аторвастатина.

Влияние аторвастатина на лекарственные средства, назначаемые вместе с ним
Дигоксин
При применении 10 мг аторвастатина на фоне многократного приема дигоксина равновесные концентрации дигоксина несколько повышались. Пациенты, принимающие дигоксин, нуждаются в надлежащем наблюдении.
Пероральные контрацептивы
Назначение аторвастатина с пероральными контрацептивами повышало концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови.

Варфарин
В одном клиническом исследовании, где пациенты получали длительную терапию варфарином, одновременное применение аторвастатина в дозе 80 мг/сут приводило к небольшому снижению (на ≈1,7 с) протромбинового времени в течение первых 4 дней применения препарата, после чего этот показатель возвращался к нормальному уровню в течение первых 15 дней применения аторвастатина.
Хотя сообщалось лишь об очень редких случаях клинически значимого лекарственного взаимодействия с антикоагулянтами, у пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового ряда, следует определить протромбиновое время перед назначением аторвастатина и определять его с достаточной частотой в первое время после начала такой сопутствующей терапии, чтобы удостовериться в том, что не возникли никакие значимые изменения протромбинового времени.
Как только будет документировано стабильное протромбиновое время, этот показатель может в дальнейшем контролироваться через интервалы, которые обычно рекомендуются для пациентов, применяющих антикоагулянты кумаринового ряда.
Если изменяется доза аторвастатина или препарат отменяется, следует повторить такую же процедуру контроля этого показателя.
Применение аторвастатина у пациентов, не принимающих антикоагулянты, не ассоциировалось ни с геморрагическими явлениями, ни с изменениями протромбинового времени.

Беременность:

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.
При применении в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.

В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Торвакард, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции. Пациентка должна быть информирована о возможном риске лечения для плода.

Передозировка:

При передозировке Торвакарда специфического лечения не разработано.
Сразу после приема высокой дозы проводят промывание желудка, назначают адсорбенты и слабительные препараты.
При развитии миопатии с вероятностью дальнейшего прогрессирования вплоть до острой почечной недостаточности из-за рабдомиолиза необходимо назначение натрия бикарбоната, диуретиков и немедленная отмена Торвастатина.

Рабдомиолиз (серьезное, но очень редкое побочное действие препарата) вызывает повышение уровня калия в крови, что требует назначения инфузий глюкозы с инсулином, болюсного введения хлорида или глюконата кальция, применение ионообменных сред для стабилизации содержания калия.
При передозировке учитывают, что аторвастатин хорошо связывается плазменными протеинами, поэтому проведение гемодиализа не вызывает значительного уменьшения плазменной концентрации аторвастатина.

Форма выпуска:

Таблетки Торвакард, покрытые оболочкой, по 10; 20; 40 мг - овальные, двояковыпуклые, белые или почти белого цвета.
В блистере 10 таблеток. Несколько блистеров (30; 90 таблеток) могут быть упакованы в фольговое саше и картонную коробку. Флаконы темного стекла (30; 90 таблеток) упакованы в картонную коробку.

Условия хранения:

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 4 года.

Состав:

Торвакард 10 содержит:
- активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина - 10 мг;
- неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Торвакард 20 содержит:
- активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина - 20 мг;
- неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Торвакард 40 содержит:
- активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина - 40 мг;
- неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Торвакард отзывы:

Екатерина Андреева

Мой врач очень серьезно подошел к подбору правильной дозировки, мы очень щепетильно к этому подошли. А пила я торвакард при повышенном холестерине. Пить его правда надо продолжительно, но эффект от него есть. Он просто действует постепенно, приходится кровь сдавать часто, чтобы проследить этот положительный эффект.

2016-07-05T06:35:12
Зеррин

нет, торвакард при беременности запрещен и при кормлении грудью тоже.Известны случаи рождения малышней с деформацией костей, атрезией ануса, трахео-эзофагеальным свищом при применении препарата в первом триместре беременности. Так что срочно прекратите принимать препарат и обратитесь к врачу

2015-04-30T15:33:37
Наташа

а можно ли принимать препарат при беременности? а то я не знала о беременности и пила его.

2015-04-30T15:21:28
Все права защищены © MedHall.ru 2013-2017. Наш офис: г.Москва, Ленинградский проспект, дом 80    Для писем