Транексам – это гемостатический препарат, то есть препарат, который предупреждает и останавливает кровотечения. Действующим веществом выступает транексамовая кислота, которая угнетает превращение плазминогенав плазмин. Выпускается он в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки назначают при кровотечениях различной этиологии (лейкозах, гемофилии, после операций, при злокачественных опухолях предстательной и поджелудочной железы, заболеваниях печени). Раствор используют при перитоните, при хирургических вмешательствах на мочевом пузыре, шоке и критических состояниях, гестозе, при опасности возникновения кровотечений на фоне генерализованногофибринолиза, сепсисе. Таблетки принимают по 1-1,5 г дважды-четырежды в день.
В период беременности и ранний послеродовой период в случаях кровотечений назначают этот препарат. При угрозе выкидыша при кровянистых выделениях, болях в нижней части живота, отслойке плодного яйца Транексам просто необходим. В период вынашивания ребенка препарат проникает через плаценту, но не влияет на закладку органов малыша. Единственное противопоказание – образование тромбов в сосудах головного мозга. В начале и середине беременности назначают таблетки по 1 штуке трижды в день на протяжении 1 недели. А при подготовке к родам зачастую назначают внутривенные инъекции.
Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и ето превращение в фибринолизин (плазмин).
Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).
Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть.
Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-аиетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Как гемостатическое средство - при кровотечениях или риске развития кровотечений вследствие повышения количества фибринолизина (операции и послеоперационный период, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, злокачественные опухоли поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, лейкозы, заболевания печени, кровотечения при беременности).
При кровотечениях или риске развития кровотечений при местном усилении фибринолизина - маточные, носовые кровотечения, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гематурия, экстракция зуба у больных с геморрагическим диатезом.
Как противоаллергическое средство - при экземе, крапивнице, аллергических дерматитах, кожная сыпь, вызванная лекарственными препаратами и токсинами.
Как противовоспалительное средство - при тонзиллите, фарингите, ларингите, стоматите.
Препарат используется в терапии наследственного ангионевротического отека.
Таблетки:
- при местном усилении фибринолизина – по 1-1,5г 3-4 раза в сутки;
- при повторных носовых кровотечениях – по 1г 3 раза в сутки в течение 7 дней;
- после экстракции зуба – по 25мг/кг 3-4 раза день в течение 6-8 дней;
- при профузном маточном кровотечении – по 1-1,5г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней;
- после операции на шейке матки – 1,5г 3 раза в день в течение 12-14 дней;
- при наследственном ангионевротическом отеке – 1-1,5г 2-3 раза в день постоянно либо курсами под наблюдением врача.
Раствор для в/в введения (вводят капельно, струйно):
- при общем повышении количества фибринолизина – вводят в разовой дозе 15мг/кг каждые 6-8 часов, скорость введения – 1мл/мин;
- при местном усилении фибринолизина – вводят 250-500мг 2-3 раза в сутки;
- при простатэктомии и операциях на мочевом пузыре – вводят во время операции 1г, затем по 1г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на терапию таблетированной формой;
- перед экстракцией зуба больным с нарушением свертываемости крови – вводят в дозе 10мг/кг, после экстракции назначают таблетированную форму.
В случае нарушения функции почек необходим перерасчет дозы с учетом концентрации креатинина в крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, диарея, изжога, снижение аппетита.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, нарушение зрения и цветовосприятия, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, развитие тромбоза, тромбоэмболии, при быстром в/в введении возможно развитие гипотензии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- субарахноидальное кровотечение.
С осторожностью применяют:
- при тромбозах или угрозе их развития, в том числе инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром;
- при нарушении цветового зрения;
- почечная недостаточность.
С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна).
Фармакологически несовместим с препаратами крови, р-рами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Не применяется в сочетании с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.
В период беременности и лактации препарат применятся по назначению врача в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Данные о передозировке отсутствуют.
Но в случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показано проведение форсированного диуреза. Необходимо контролировать и поддерживать водно-электролитный баланс.
Таблетки Транексам, покрытые оболочкой по 10, 20, 30 или 50 штук в упаковке.
Раствор для в/в введения Транексам 250мг/5мл по 5 или 10 ампул в упаковке.
При температуре 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
1 таблетка Транексама содержит:
- действующее вещество: транексамовая кислота - 250 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
1 ампула Транексама содржит:
- действующее вещество: транексамовая кислота - 250 мг;
- вспомогательные вещества: вода д/и.
Меня жутко тошнило при приеме транексама, как-то он мне не пошел, хотя может это вообще от сей той груды лекарств, которую я принимаю. Не знаю. Но впечатления по крайней мере остались такие
мой гинеколог как-то прописала мне транексам при обильном кровотечении, которое открылось у меня ни с того ни с сего. Очень сильно болел живот перед месячными, а утром лежала в кровати и умирала от боли, а подо мной целая лужа крови была. Вот я вспомнила об этом препарате сейчас при очередных обильных выделениях. Я была в дороге двое суток и менять прокладки через каждый час я просто не могла.Так вот я пару дней пропила транексам - и этот ливень прошел.