Этот антибиотик группы гликопептидов оказывает бактерицидное действие. Препарат уничтожает бактерии, останавливая их синтез, приводя к разложению микробных клеток, меняя проницаемость мембран бактерий и тормозя процесс синтеза РНК. Бактерицидное действие (убивающее бактерии)Ванкомицин оказывает на стрептококки, стафилококки, коринебактерии (возбудитель дифтерии), пневмококки, клостридии, актиномицеты. На энтерококки препарат действует бактериостатически, то есть подавляет их рост и размножение. В аптеках препарат продается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора. Ванкомицин назначают при неэффективности лечения пенициллинами и цефалоспоринами, при тяжелых течениях заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: пневмонии, сепсисе, эндокардите, менингите, инфекциях костей, суставов, кожи, абсцессе легких.
В таблетках препарат назначают по 0,5-2 г в сутки для взрослых, разделив на 2-3 приема. Раствор применяют для внутривенных инфузий (делают в течение одного часа со скоростью 10 мг в минуту). Дозировка рассчитывается так: для взрослых – по 500 мг каждые 6 часов или по 1 г каждые 12 часов, для детей – по 10-15 мг на каждый килограмм массы тела каждые 8 или 12 часов в зависимости от возраста. Растворяют лиофилизат инъекционной водой (0,5 г в 10 мл)и разводят в 100 мл физиологического раствора или 5 % раствора декстрозы. При энтероколите и псевдомембранозном колите лиофилизат принимают внутрь, растворив его в 20 мл воды (0,5-2 г трижды в сутки в течение 7-10 дней).
Синонимами Ванкомицина являются такие препараты: Ванкомицин-Тева, Ванкорус, Ванкомабол, Ванколед, Эдицин, Веро-Ванкомицин, Ванкоцин и Ванмиксан. Все они выпускаются в форме лиофилизированного порошка для приготовления раствора, который вводится только внутривенно капельным путем. Показания к применению, дозировки, побочные действия и противопоказания такие же, как и у Ванкомицина. Лечение Ванкомицином и его синонимами проводится только в стационарных условиях, а препараты отпускаются из аптек только по рецепту.
Антибиотик группы гликопептидов.
Оказывает бактерицидное действие.
Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).
Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
Фармакокинетика
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма.
Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер.
Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. T1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.
- бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, при неэффективности пенициллинов и цефалоспоринов или непереносимости их больными;
- сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления);
- эндокардит (воспалительное заболевание внутренней оболочки сердца);
- пневмония, абсцесс (гнойник) легких;
- остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани);
- менингит (воспаление оболочек мозга);
- энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки).
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза или по 1 г 2 раза в сутки.
Новорожденным детям до 1 месяца препарат назначают по 15 мг/кг массы тела, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч.
При применении ванкомицина у недоношенных и нормальных новорожденных желательно контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови.
У детей в возрасте 1 месяца применяют ту же дозу препарата каждые 8 часов.
Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому препарат вводят внутривенно.
Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
У больных с нарушением выделительной функции почек и пожилых больных дозы препарата корректируют с учетом значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).
У больных в состоянии уремии (в конечной стадии заболевания почек, характеризующейся накоплением в крови азотистых шлаков) интервал между введениями препарата удлиняют до 10 дней.
При назначении препарата пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIIпары черепно-мозговых нервов рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.
Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.
- неврит слухового нерва;
- выраженные нарушения функции почек;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ванкомицину.
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности.
В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.
Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.
При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.
Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Порошок Ванкомицин для приготовления раствора для инфузий - во флаконах в картонных пачках.
Лиофилизат Ванкомицин-Тева для приготовления раствора для инфузий в виде почти белого (с розоватым или светло-коричневым оттенком) порошка - во флаконах в картонных пачках.
Лиофилизат Веро-Ванкомицин для приготовления раствора для инфузий в виде массы от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета - во флаконах в картонных пачках.
Препарат следует хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 8 °C.
Срок годности — 2 года.
1 флакон Ванкомицина содержит:
- действующее вещество: ванкомицина гидрохлорида в пересчете на ванкомицин - 500 мг или 1000 мг;
- вспомогательные вещества: натрия гидроксид / кислота хлористоводородная разведенная.