Зитролид

Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов.
Обладает широким спектром противомикробного действия.
При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.
Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы.
Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса.
Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз/сут.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— скарлатина;
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Зитролид предназначен для перорального применения.
Капсулы следует глотать целиком за 60 минут до или спустя 2 часа после приема пищи. Капсулы рекомендуется запивать достаточным количеством питьевой воды.
Суточную дозу препарата Зитролид, как правило, назначают на 1 прием.
Азитромицин рекомендуется принимать через равные промежутки времени.
Продолжительность терапии и дозы азитромицина определяет лечащий врач.
При инфекционных заболеваниях нижних и верхних отделов дыхательных путей взрослым, как правило, назначают прием 500 мг азитромицина в сутки.
Продолжительность терапии составляет 3 дня, общая курсовая доза составляет 1500 мг азитромицина.
При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей, а также начальной стадии болезни Лайма взрослым, как правило, назначают прием 1000 мг азитромицина в первый день терапии, далее переходят на прием 500 мг азитромицина в сутки.
Продолжительность курса приема составляет 5 дней, общая курсовая доза 3000 мг азитромицина.

При острых неосложненных заболеваниях мочеполовой системы взрослым, как правило, назначают прием 1000 мг азитромицина однократно.
При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, взрослым, как правило, назначают прием 1000 мг азитромицина в сутки в комплексе с другими лекарственными средствами.
Продолжительность приема азитромицина составляет 3 дня.
Детям с массой тела более 45 кг, как правило, назначают прием азитромицина в дозах, рекомендованных для взрослых.
При пропуске очередной дозы азитромицина следует принять её как можно раньше, следующая доза в таком случае принимается через 24 часа.

При приеме препарата Зитролид у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных азитромицином.
Со стороны гепатобилиарной системы и пищеварительного тракта: боль в абдоминальной области, рвота, диарея, диспепсические явления, мелена, изменение вкусовых ощущений, метеоризм, желтуха с холестазом, повышение активности печеночных ферментов. Преимущественно у детей возможно развитие гастрита, запоров и снижения аппетита.
Со стороны сосудов и сердца: боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: сонливость, гиперкинезии, повышенная тревожность, невроз, головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость.
Со стороны системы крови: эозинофилия, нейтропения (данные эффекты, как правило, самостоятельно исчезают в течение 2-3 недель после окончания терапии азитромицином).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: светочувствительность, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический конъюнктивит, мультиформная эритема, анафилактический шок.
Кроме того, при приеме азитромицина возможно развитие гипергликемии.

— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.
С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

При беременности Зитролид следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения Зитролида в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Капсулы Зитролид по 6 штук в блистерной упаковке, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.
Капсулы Зитролид Форте по 3 штуки в блистерной упаковке, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности Зитролида - 3 года.

1 капсула Зитролида содержит:
- действующее вещество: азитромицин - 250 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.